MRVI1의 화학적 억제제는 주로 액틴 세포 골격의 중요한 조절자인 Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK) 경로를 표적으로 삼아 작용합니다. Y-27632, 파수딜(HA-1077이라고도 함), 히드록시파수딜, H-1152, 티아조비빈, 글리실-H-1152, 리파수딜, RKI-1447, GSK429286A 등의 화합물에 의해 선택적으로 ROCK를 억제하면 세포 과정에서 MRVI1의 역할이 약화될 수 있습니다. 예를 들어, Y-27632는 스트레스 섬유 형성을 방지하여 세포 구조와 수축을 유지하는 MRVI1의 기능을 간접적으로 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 파수딜과 그 대사산물인 하이드록시파수딜은 MRVI1 활성의 하류 효과인 미오신 경쇄의 인산화를 억제하는 방식으로 작용합니다. 이러한 억제제는 미오신 경쇄 포스파타제의 활성화를 감소시킴으로써 평활근 수축에서 MRVI1의 역할을 제한합니다. H-1152와 그 유사체인 글리실-H-1152는 ROCK를 더욱 강력하게 억제하여 MRVI1 매개 스트레스 섬유 형성 및 세포 수축을 더욱 크게 감소시킵니다.
이러한 화합물 외에도 티아조비빈은 ROCK 억제에 기여하여 세포 생존을 향상시키고 세포 사멸에서 MRVI1의 역할에 잠재적으로 영향을 미칩니다. ROCK 억제제인 리파수딜은 특히 혈관 긴장 및 리모델링과 관련하여 MRVI1과 관련된 다운스트림 기능을 수정합니다. ROCK1과 ROCK2를 모두 강력하게 억제하는 RKI-1447은 액틴 세포 골격을 안정화하여 일반적으로 RhoA/ROCK 경로를 통해 MRVI1이 매개하는 세포 변화에 영향을 줄 수 있습니다. 선택적 ROCK1 억제제인 GSK429286A는 ROCK 활성화 효과의 하향 조절에 기여하여 MRVI1이 관여하는 액틴 세포 골격 및 세포 수축의 조절에 영향을 미칩니다. 마지막으로, SR 7826은 ROCK 경로에 직접적인 영향을 미치지는 않지만 액틴 중합에 관여하는 LIM 키나제를 표적으로 삼습니다. LIM 키나아제를 억제함으로써 SR 7826은 MRVI1 매개 세포 기능에 필수적인 액틴 중합 및 해합의 역학을 변화시킬 수 있습니다. 이러한 화학 물질은 액틴 세포 골격 및 관련 세포 과정에 영향을 미침으로써 MRVI1 활성 조절에 종합적으로 기여합니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632는 평활근 세포 및 기타 세포 유형에서 MRVI1과 직접 상호 작용하는 ROCK(Rho 관련 단백질 키나아제)의 선택적 억제제입니다. MRVI1은 액틴 세포 골격 재편에 관여하기 때문에 Y-27632는 스트레스 섬유 형성에 필수적인 ROCK를 억제하여 세포 구조 유지 및 수축에서 MRVI1의 역할을 억제합니다. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
또 다른 ROCK 억제제인 파수딜은 MRVI1 활성에 의해 매개되는 다운스트림 효과인 미오신 경쇄의 인산화를 억제할 수 있습니다. 파수딜은 ROCK를 억제함으로써 미오신 경쇄 포스파타제의 활성화를 방지하여 평활근 수축 및 혈관 확장에서 MRVI1의 기능적 활성을 제한합니다. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H-1152는 Y-27632 및 파수딜보다 더 강력한 ROCK 억제제로, MRVI1이 관여하는 RhoA/ROCK 경로 매개 스트레스 섬유 형성 및 세포 수축 과정을 방지함으로써 MRVI1을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
티아조비빈은 세포 사멸을 방지하고 세포 생존을 향상시킬 수 있는 ROCK 억제제입니다. 줄기세포 생존을 촉진하는 데 자주 사용되지만, ROCK 억제는 MRVI1이 활성화되는 액틴 세포 골격과 세포 긴장 환경에도 영향을 미칩니다. | ||||||
RKI-1447 | 1342278-01-6 | sc-472590 | 1 mg | $330.00 | ||
RKI-1447은 액틴 세포 골격을 안정화시키고 일반적으로 RhoA/ROCK 경로를 통해 MRVI1이 매개하는 세포 변화를 방지함으로써 MRVI1의 활성을 간접적으로 억제하는 강력한 ROCK1 및 ROCK2 억제제입니다. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
GSK429286A는 선택적 ROCK1 억제제로, MRVI1이 관여하는 과정인 액틴 세포 골격의 조절과 세포 수축을 포함하는 ROCK 활성화의 하류 효과를 감소시켜 MRVI1을 간접적으로 억제할 수 있습니다. |