GSK 429286 의 분자 구조, CAS 번호: 864082-47-3
GSK 429286 (CAS 864082-47-3)
대체 이름:
dihydropyridone indazole
적용:
GSK 429286 아드레날린에 의한 수축을 역전시키는 선택적 로키나제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
864082-47-3
분자량:
432.37
분자식:
C21H16F4N4O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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GSK 429286은 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 효소를 강력하고 선택적으로 억제하는 화합물입니다. GSK 429286은 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트(PIP2)가 포스파티딜이노시톨 3,4,5-트리스페이트(PIP3)로 인산화되는 데 필요한 효소 활성을 효과적으로 차단함으로써 PI3K 효소의 ATP 결합 포켓에 정밀하게 결합하여 포스파티딜이노시톨의 인산화를 방해합니다. 이러한 작용은 성장, 증식 및 생존과 같은 세포 기능을 조절하는 통로인 PI3K/Akt 신호 전달 경로를 방해합니다. GSK 429286은 다른 키나제에 비해 PI3K에 대한 선택성이 뛰어나 표적 이탈 효과를 최소화하여 분자생물학 및 생화학 분야에서 PI3K 신호의 복잡한 역할을 규명하는 데 모범적인 역할을 합니다. 이 억제제는 세포 과정의 조절과 다양한 세포 상태에 대한 PI3K의 관여에 대한 세부적인 연구를 촉진하는 다양한 분야에서 중요한 자원으로 활용되고 있습니다. 이러한 연구를 통해 GSK 429286은 다양한 생리적 및 병리 생리적 조건에서 세포 행동을 지배하는 분자 역학에 대한 통찰력을 제공함으로써 세포 신호 네트워크에 대한 이해를 발전시키는 데 도움이 됩니다.
GSK 429286 (CAS 864082-47-3) 참고자료
- H1152는 ROCK 억제 효과와 무관하게 폴리글루타민 확장 아탁신-3 또는 아탁신-7의 분해를 촉진하고 SCA3 형질전환 마우스에서 돌연변이 아탁신-3에 의한 신경 퇴행을 개선합니다. | Wang, HL., et al. 2013. Neuropharmacology. 70: 1-11. PMID: 23347954
- 로 키나아제 억제가 장기적인 각질 세포 증식에 미치는 영향은 빠르고 조건부적입니다. | Chapman, S., et al. 2014. Stem Cell Res Ther. 5: 60. PMID: 24774536
- Rho 관련 키나아제의 억제를 통한 희소돌기아교세포 분화 및 시험관 내 골수화 유도. | Pedraza, CE., et al. 2014. ASN Neuro. 6: PMID: 25289646
- 포드세포 기반의 자동화된 스크리닝 분석으로 보호 소분자를 식별합니다. | Lee, HW., et al. 2015. J Am Soc Nephrol. 26: 2741-52. PMID: 25858967
- Rho 관련 키나아제 1 억제는 투명 세포 신장 세포 암종에서 폰 히펠-린다우 결핍과 함께 합성적으로 치명적입니다. | Thompson, JM., et al. 2017. Oncogene. 36: 1080-1089. PMID: 27841867
- VHL/HIF 경로 기반 암 치료를 위한 RhoGTPase/ROCK 경로 표적화. | Thompson, JM., et al. 2020. Small GTPases. 11: 32-38. PMID: 28632992
- 신경 전구체 유래 플레오트로핀이 신경교종에 의한 뇌실하 영역 침범을 매개합니다. | Qin, EY., et al. 2017. Cell. 170: 845-859.e19. PMID: 28823557
- 혈소판 P2Y1 수용체의 다양한 신호 전달은 혈소판 기능의 이분법으로 이어집니다. | Amison, RT., et al. 2018. Eur J Pharmacol. 827: 58-70. PMID: 29534999
- Epac 의존성 단백질 키나아제 C 활성의 인산 기질 프로파일링. | Goode, DJ. and Molliver, DC. 2019. Mol Cell Biochem. 456: 167-178. PMID: 30739223
- 암 세포주에서 표적 저분자 억제제의 고처리량 약물 조합 스크리닝. | Flobak, Å., et al. 2019. Sci Data. 6: 237. PMID: 31664030
- 로직 모델링 기반 세포주별 약물 시너지 예측을 강화하는 전략. | Niederdorfer, B., et al. 2020. Front Physiol. 11: 862. PMID: 32848834
- 키나아제 억제제의 심장 안전성 - 인간 줄기세포 유래 모델을 사용한 신약 개발의 책임에 대한 이해 및 예측 개선. | Ziegler, R., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 639824. PMID: 34222360
- 라미닌-511 유래 재조합 단편과 로 키나아제 억제제 Y-27632는 인간 배아 줄기세포에서 분화된 각질 세포의 연속 배양을 촉진합니다. | Takagi, R., et al. 2021. Regen Ther. 18: 242-252. PMID: 34409136
의 억제제:
α-parvin, ADAM11, ADAM30, ARHGAP36, ARHGAP39, ARHGAP40, ARHGEF10, DDX51, DDX55, Dear, EG546400, FRMD5, GPR30, M-RIP, MOB3A, MRVI1, MYH9, MYPT2, MYPT3, PCDHGA11, Rho 8, Rho B, Rock, Rock-1, Rock-2, TC10, TEF-3, TSPYL1.의 활성화자:
ARHGAP28, PRRG1, Rho 7.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
GSK 429286, 1 mg | sc-361200 | 1 mg | $39.00 | |||
GSK 429286, 5 mg | sc-361200B | 5 mg | $123.00 | |||
GSK 429286, 10 mg | sc-361200A | 10 mg | $230.00 |