MPc3_CBX8 억제제

일반적인 MPc3_CBX8 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 리보시클립 CAS 1211441-98-3, 아베마시클립 CAS 1231929-97-7, 올로무신 CAS 101622-51-9 및 로스코비틴 CAS 186692-46-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

MPc3의 기능이 세포 주기 조절과 밀접하게 연관되어 있기 때문에 MPc3의 화학적 억제제는 세포 주기 조절을 방해함으로써 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. PD 0332991, 리보시클립, 아베마시클립과 같은 화합물은 모두 CDK4/6 억제제로 분류되며, 망막모세포종 단백질(Rb)의 인산화에 중요한 효소를 직접 표적으로 삼습니다. 이 인산화 과정은 세포주기가 G1 단계에서 S 단계로 진행되기 위한 전제 조건이며, 이 단계에서 MPc3가 작용하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 화학 물질은 CDK4/6을 억제함으로써 G1 단계 정지를 효과적으로 유도하여 MPc3가 기능을 발휘하는 세포 환경을 축소시켜 기능 억제로 이어집니다. 마찬가지로 올로무신과 로스코비틴은 CDK1, CDK2, CDK5를 포함한 다양한 CDK를 표적으로 하여 세포 주기 정지에 기여하고, MPc3가 의존하는 단계의 진행을 방해함으로써 MPc3의 기능적 억제에 기여합니다.

알스터파울론과 푸르발라놀 A는 CDK1과 CDK2의 강력한 억제제로 세포 주기 진행을 방해하여 간접적으로 MPc3의 활동을 억제하는 데 기여합니다. 반면, 디나시클립과 밀시클립은 세포 주기뿐만 아니라 전사 조절에도 영향을 미치는 다른 CDK 및 TrkA와 같은 키나아제를 포함하도록 억제 범위를 넓혔습니다. 이러한 광범위한 억제는 MPc3의 활동에 필수적인 세포 과정을 방해합니다. 플라보피리돌은 CDK를 억제함으로써 특히 세포 주기 진행과 관련된 전사 조절에 영향을 미쳐 MPc3의 기능적 억제에 더욱 기여합니다. SNS-032와 AZD5438은 이러한 억제를 세포 주기 전환과 전사 기계 모두에 중요한 CDK로 확장하여 MPc3 활동에 도움이 되지 않는 세포 환경을 조성하여 기능적 억제를 유도합니다.