MLEC 활성제

일반적인 MLEC 활성화제에는 A23187 CAS 52665-69-7, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, BAPTA/AM CAS 126150-97-8 및 (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

MLEC의 화학적 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 활성화를 유도할 수 있으며, 주로 MLEC 활성에 중요한 요소인 세포 내 칼슘 수준을 조절하여 활성화를 유도할 수 있습니다. 예를 들어 칼슘 이오노포어 A23187은 칼슘 이온의 세포 내 유입을 직접적으로 촉진하여 세포 내 칼슘 농도를 증가시킵니다. 이러한 칼슘 농도의 상승은 칼슘 의존성 단백질 분해 활성을 강화하여 MLEC를 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로 브로모-A23187과 칼시마이신은 칼슘 이오노포어로 작용하여 세포 내 칼슘 농도를 증가시켜 MLEC의 칼슘 의존적 기능을 활성화합니다. 또 다른 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 높여서 칼슘에 의존하는 MLEC의 프로테아제 활성을 활성화합니다.

칼슘 역학에 영향을 미쳐 MLEC를 활성화하는 탭시가르긴은 세포질 칼슘 수치를 증가시켜 칼슘 결합 도메인을 통해 MLEC를 활성화하는 소포체 Ca2+-ATPase(SERCA)의 억제제로서 작용합니다. 사이클로피아존산은 또한 SERCA를 억제하여 세포질 칼슘 수치를 증가시켜 MLEC를 활성화할 수 있습니다. 반면에 라이노딘은 라이노딘 수용체와 상호 작용하여 수용체를 개방 상태로 유지하여 세포 내 칼슘을 증가시켜 MLEC를 활성화합니다. Bay K 8644와 그 거울상 이성질체인 S-(-)-Bay K 8644는 L형 칼슘 채널 작용제로 작용하여 칼슘 유입을 증가시키고 칼슘 의존성 단백질 분해 기능을 촉진함으로써 MLEC를 활성화합니다. 반대로 L형 칼슘 채널 차단제인 니트렌디핀은 특정 조건에서 칼슘 유입을 유도하여 MLEC를 활성화할 수 있습니다. 세포 투과성 칼슘 킬레이트인 BAPTA-AM은 세포 내에서 가수분해되면 세포 내 칼슘 수치를 높여 MLEC의 효소 기능을 활성화할 수 있습니다. 마지막으로 카르바콜은 콜린성 작용제로서의 역할을 통해 G 단백질 결합 수용체 신호를 통해 세포 내 칼슘을 증가시켜 칼슘 매개 프로테아제 활성을 가능하게 함으로써 MLEC를 활성화할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 MLEC의 효소적 특성을 기능적으로 활성화하는 데 필수적인 세포 내 칼슘의 증가를 직간접적으로 촉진함으로써 MLEC의 활성화를 촉진합니다.