MKP-1 억제제

일반적인 MKP-1 억제제에는 트립톨리드 CAS 38748-32-2, 덱사메타손 CAS 50-02-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

이중 특이성 포스파타제 1(DUSP1)로도 알려진 미토겐 활성화 단백질 키나제 포스파타제-1(MKP-1)은 세포 신호 전달 과정에서 중요한 효소입니다. 이 효소는 이중 특이성 포스파타제(DUSP) 계열에 속하며 표적 단백질의 트레오닌과 티로신 잔기를 모두 탈인산화할 수 있는 것이 특징입니다. 특히 MKP-1은 세포 외 신호 조절 키나아제(ERK), c-Jun N-말단 키나아제(JNK), p38 MAPK 경로를 포함한 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK) 신호 경로의 음성 조절자 역할을 합니다. 이러한 MAPK를 탈인산화 및 비활성화함으로써 MKP-1은 염증, 산화 스트레스, 성장 인자 등 다양한 자극과 스트레스 요인에 대한 세포 반응을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다.

MKP-1 억제제는 MKP-1의 활동을 약화시켜 MAPK 신호 경로를 조절하도록 설계된 화합물로, 세포의 신호 경로를 조절합니다. 수많은 세포 과정에서 MKP-1의 중심적인 역할을 고려할 때, 이를 억제하면 세포 증식, 분화, 생존 및 스트레스 반응에 중대한 영향을 미칠 수 있는 MAPK 신호 전달이 강화되거나 연장될 수 있습니다. MKP-1 억제제를 개발하려면 효소의 구조, 기질 특이성, 조절 메커니즘에 대한 복잡한 지식이 필요한 경우가 많습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 MKP-1의 활성 부위를 표적으로 하거나 MAPK와의 상호작용을 방해하여 키나아제의 탈인산화 및 비활성화를 방지합니다.