mGluR-2 억제제
일반적인 mGluR-2 억제제에는 LY 341495 CAS 201943-63-7, (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, E4CPG CAS 170846-89-6, (RS)-MCPG 디나트륨염 CAS 1303994-09-3 및 (RS)-MCPG CAS 146669-29-6 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
대사성 글루타메이트 수용체 2(mGluR2)는 중추신경계(CNS)에서 신경 전달 및 시냅스 가소성의 조절에 중요한 역할을 하는 G단백질 결합 수용체(GPCR, G-protein coupled receptor)입니다. 주로 포유류의 뇌에서 가장 풍부한 흥분성 신경전달물질인 글루타메이트의 조절에 관여합니다. 글루타메이트에 의한 mGluR2의 활성화는 신경세포 흥분성과 신경전달물질 방출을 감소시켜 과도한 신경세포 발화와 흥분성 독성을 방지하는 중요한 피드백 메커니즘으로 작용합니다. 이 수용체는 인지, 지각, 기분 조절에 관여하는 영역을 포함하여 다양한 뇌 영역에 분포하여 다양한 생리적 과정에 관여합니다. 시냅스 가소성, 학습, 기억, 불안 및 우울 행동 조절에 관여하여 중추 신경계 항상성 유지에 중추적인 역할을 합니다.
mGluR2의 억제는 글루타메이트가 수용체에 결합하는 것을 막거나 관련 G 단백질을 활성화하는 능력을 방해하여 조절 기능을 감소시키는 메커니즘을 포함합니다. 이는 글루타메이트 결합 도메인 또는 G 단백질 상호작용 인터페이스와 같이 수용체 활성화에 중요한 수용체의 특정 부위와의 상호작용을 통해 이루어질 수 있습니다. 화합물이 글루타메이트 결합 부위와 다른 부위에 결합하여 수용체 활성을 감소시키는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 변조를 통해서도 억제가 발생할 수 있습니다. 또한 인산화와 같은 번역 후 변형은 글루타메이트에 대한 수용체의 반응성 또는 세포 내 신호 단백질과의 상호 작용을 조절할 수 있습니다. 이러한 억제 메커니즘은 글루타메이트 신호의 미세 조정에 기여하여 시냅스 전달 및 가소성에 영향을 미칩니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
LY 341495는 특정 소수성 상호작용을 통해 수용체의 형태적 상태를 방해하는 능력이 특징인 mGluR-2의 선택적 길항제입니다. 이 화합물은 빠른 결합 동역학을 나타내며 수용체 활동을 즉각적으로 억제합니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징 덕분에 세포 내 신호 캐스케이드에 선택적으로 영향을 미쳐 칼슘 이온 플럭스를 조절하고 신경전달물질 방출 역학에 영향을 주어 시냅스 통신에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG는 수용체의 활성 형태를 안정화시키는 뚜렷한 정전기적 상호작용을 통해 수용체와 결합하여 강력한 mGluR-2 작용제로 작용합니다. 이 화합물은 수용체 매개 신호 경로를 강화하여 신경세포 흥분성에 대한 다운스트림 효과를 촉진하는 독특한 능력을 보여줍니다. 선택적 결합 친화력을 통해 시냅스 가소성을 정밀하게 조절하여 글루타메이트 방출과 수용체 탈감작에 영향을 주어 신경망 역학을 형성할 수 있습니다. | ||||||
E4CPG | 170846-89-6 | sc-205943 sc-205943A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
E4CPG는 수용체의 결합 포켓에 있는 주요 아미노산 잔기와 수소 결합을 형성하는 독특한 능력이 특징인 선택적 mGluR-2 작용제로 작용합니다. 이러한 상호 작용은 수용체 활성화를 향상시키는 형태 전환을 촉진합니다. E4CPG는 뚜렷한 운동학적 특성을 나타내어 수용체와 빠르게 결합하고 장기간 결합할 수 있으며, 이는 세포 내 칼슘 신호에 영향을 미치고 시냅스 전달 효율을 조절합니다. 이러한 특이성은 신경 회로에 대한 미묘한 조절 효과에 기여합니다. | ||||||
(RS)-MCPG disodium salt | 1303994-09-3 | sc-358840 | 10 mg | $160.00 | ||
(RS)-MCPG 디나트륨 염은 수용체의 신호 경로를 방해하는 능력으로 구별되는 선택적 mGluR-2 길항제로서 작용합니다. 이 화합물은 하전된 잔기와 특정 정전기적 상호 작용을 일으켜 비활성 수용체 형태를 안정화시킵니다. 이 화합물은 느린 해리 속도를 특징으로 하는 독특한 결합 동역학을 나타내며, 이는 다운스트림 신호 캐스케이드에 대한 억제 효과를 연장하여 궁극적으로 신경전달물질 방출 역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
주로 mGluR5 길항제이지만, 다른 경로에도 영향을 미쳐 mGluR-2 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
(RS)-MCPG는 수용체 활동을 조절하는 독특한 분자 상호 작용을 나타내는 mGluR-2에 대한 선택적 길항제로 작용합니다. 이 화합물의 결합 친화력은 소수성 접촉과 주요 아미노산 잔기와의 수소 결합에 의해 영향을 받아 수용체 형태 상태를 변화시킵니다. 이 화합물의 독특한 반응 동역학은 수용체와 장기간 결합하여 세포 내 칼슘 수준을 효과적으로 조절하고 변화된 신호 경로를 통해 시냅스 가소성에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
(S)-MCPG는 수용체 형성에 영향을 미치는 독특한 결합 역학을 보여주는 mGluR-2에 대한 선택적 길항제로 작용합니다. 이 화합물의 상호작용에는 특정 정전기 및 소수성 힘이 관여하여 다운스트림 신호 캐스케이드의 뚜렷한 변조로 이어집니다. 이 화합물의 동역학적 프로필은 수용체와의 해리 속도가 느리다는 것을 나타내며, 이는 신경전달물질 방출과 시냅스 전달에 대한 조절 효과를 향상시켜 미묘한 세포 반응에 기여할 수 있습니다. | ||||||
Ro 64-5229 | 246852-46-0 | sc-361308 sc-361308A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1575.00 | ||
Ro 64-5229는 특정 형태 변화를 통해 수용체 활성을 향상시키는 독특한 알로스테릭 특성을 나타내는 선택적 mGluR-2 조절제입니다. 이 화합물의 결합은 복잡한 수소 결합과 소수성 상호 작용을 통해 수용체를 활성 상태로 안정화시킵니다. 이 화합물은 세포 내 칼슘 신호와 유전자 발현 경로에 영향을 미치는 빠른 작용 시작을 보여줌으로써 신경세포 흥분성과 시냅스 가소성에 독특한 방식으로 영향을 미칩니다. | ||||||
L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $92.00 | 1 | |
그룹 III mGluR의 작용제이지만, 그 활성은 mGluR-2에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
LY 341495 disodium salt | sc-362765 sc-362765A | 1 mg 10 mg | $112.00 $177.00 | |||
LY 341495 디나트륨 염은 수용체 탈감작을 촉진하는 독특한 결합 역학을 나타내며 mGluR-2의 선택적 조절제로 작용합니다. 이 화합물의 상호작용 프로파일에는 수용체 구조의 미묘한 변화를 촉진하는 특정 정전기 및 반데르발스 힘이 포함됩니다. 이 화합물은 다운스트림 신호 캐스케이드, 특히 포스포이노시타이드 전환과 관련된 신호에 영향을 미쳐 시냅스 전달과 신경망 활동을 뚜렷한 동역학으로 조절합니다. | ||||||