MGC50559의 화학적 억제제에는 다양한 메커니즘을 통해 메틸 트랜스퍼라제 활성을 저해하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 시네펑긴은 단백질의 메틸 공여체인 S-아데노실메티오닌(SAM)과 직접 경쟁하여 메틸기를 전달하는 능력을 방해합니다. 마찬가지로 메틸티오아데노신은 SAM의 구조를 모방하여 경쟁 관계를 형성하며, 메틸기 전달 실패로 인해 MGC50559의 활성이 감소할 수 있습니다. BIX-01294는 처음에는 다른 메틸전달효소의 억제제로 확인되었지만, 이러한 효소의 기질 부위에 결합하여 활성 부위를 점유함으로써 MGC50559를 억제하여 기질 접근과 효소 작용을 방해할 수 있습니다.
아데노신 다이알데히드는 아데노실호모시스테인 하이드로라제에 결합하여 메틸 트랜스퍼라제 반응의 산물인 S-아데노실호모시스테인의 축적을 유발하고, 이것이 증가하면 생성물 억제를 통해 MGC50559를 억제하는 작용을 합니다. 또 다른 히스톤 메틸전달효소 억제제인 채토신은 MGC50559의 활성 부위와 직접 상호 작용하여 효소 기능을 방해하여 MGC50559를 손상시킬 수 있습니다. RG108은 DNA 메틸전달효소 억제제이지만 유사한 방식으로 활성 부위를 차단하여 기질에 접근하지 못하게 함으로써 MGC50559를 억제하는 것으로 추정됩니다. 데시타빈은 DNA에 통합되어 세포의 SAM 풀에 영향을 미쳐 필수 메틸 공여체의 가용성을 낮춤으로써 MGC50559를 간접적으로 제한합니다. 하이드랄라진은 DNA 메틸전달효소 활성을 손상시켜 전반적인 세포 메틸화 균형과 SAM 가용성에 영향을 줄 수 있어 간접적으로 MGC50559의 억제에 기여할 수 있습니다. 또한 키나아제 억제제인 케르세틴은 키나아제 의존성 메틸화 신호를 방해하여 MGC50559의 억제를 유발할 수 있습니다. 히스톤 아세틸 전이 효소를 억제하는 것으로 알려진 아나카르딘산도 MGC50559의 활성 부위에 직접 결합하여 기질 상호 작용과 효소 활성을 막을 수 있습니다. 에피갈로카테킨 갈레이트는 효소에 대한 광범위한 억제 효과를 가지고 있으며 MGC50559의 형태를 변경하거나 SAM과 경쟁하여 그 활성을 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 3-디아자네플라노신 A는 S-아데노실호모시스테인 수치를 상승시켜 MGC50559를 포함한 SAM 의존 메틸전달효소에 대한 경쟁적 억제제로서의 역할을 활용하여 단백질의 기능적 억제를 초래합니다. 이러한 각 화학 물질은 단백질의 활성 또는 기질 또는 보조 인자의 가용성과 상호 작용하여 단백질의 메틸 트랜스퍼라제 기능을 감소시킵니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
단백질의 메틸 트랜스퍼라제 활성에 필요한 보편적인 메틸 공여체인 S-아데노실메티오닌(SAM)과 경쟁하여 MGC50559를 억제합니다. | ||||||
Adenosine, periodate oxidized | 34240-05-6 | sc-214510 sc-214510A | 25 mg 100 mg | $117.00 $357.00 | ||
아데노실호모시스테인 가수분해효소에 결합하여 S-아데노실호모시스테인의 세포 내 수준을 증가시키고, 이는 다시 생성물 억제를 통해 MGC50559를 억제합니다. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
처음에는 G9a 및 GLP 히스톤 메틸전달효소 억제제로 확인되었지만, 효소의 동일한 기질 부위에 결합하여 MGC50559를 억제할 수도 있습니다. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
효소의 활성 부위에 결합하여 효소의 활동을 방해함으로써 MGC50559를 억제할 수 있는 알려진 히스톤 메틸 전이 효소 억제제입니다. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
주로 DNA 메틸전달효소 억제제이지만, 활성 부위를 차단하고 기질 접근을 방지하여 MGC50559를 억제할 수 있습니다. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNA에 통합되어 세포 내 SAM 풀을 고갈시켜 메틸 공여체의 가용성을 감소시킴으로써 MGC50559를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
DNA 메틸전달효소 억제를 통해 메틸화 반응을 감소시킴으로써 간접적으로 MGC50559를 억제할 수 있으며, 이는 SAM 가용성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
이 플라보노이드는 키나아제 의존성 메틸화 신호 전달을 방해하여 MGC50559를 간접적으로 억제할 수 있는 다양한 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
다양한 히스톤 아세틸 전이 효소를 억제하는 것으로 알려진 이 물질은 활성 부위에 결합하여 기질 상호 작용을 방지함으로써 MGC50559를 직접 억제할 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
효소에 대한 광범위한 억제 효과로 알려진 카테킨은 효소의 형태를 변경하거나 SAM과 경쟁하여 MGC50559를 억제할 수 있습니다. |