METT5D1 활성제

일반적인 METT5D1 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE1(프로스타글란딘 E1) CAS 745-65-3, 이소프로테레놀염산염 CAS 51-30-9 및 아니소마이신 CAS 22862-76-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

METT5D1은 다양한 세포 내 경로를 활용하여 단백질의 활동을 조절할 수 있습니다. 포스콜린METT5D1의 화학적 활성화제는 다양한 분자 메커니즘을 활용하여 세포 내에서 단백질의 기능적 활동을 촉진합니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)의 수준을 높이는 방식으로 작동합니다. 이러한 cAMP의 급격한 증가는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 METT5D1을 인산화하여 잠재적으로 기능적 활성을 향상시킵니다. 마찬가지로 PGE1과 이소프로테레놀은 서로 다른 수용체와 메커니즘을 통해 세포 내 cAMP 수준을 높이는 기능을 합니다. PGE1은 특정 G-단백질 결합 수용체에 결합하여 그렇게 하는 반면, 이소프로테레놀은 β-아드레날린 작용제로 작용하여 다시 PKA의 활성화로 이어져 이후 METT5D1을 인산화할 수 있습니다.

이와 동시에 특정 화학 물질은 cAMP의 분해를 방지하여 간접적으로 PKA의 활성화와 후속 METT5D1의 인산화에 기여합니다. 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제제인 IBMX, PDE4와 PDE3의 선택적 억제제인 롤리프람, 실로스타마이드는 모두 cAMP의 분해를 방해하여 그 수치를 높입니다. 또한 β2 아드레날린 작용제인 테르부탈린과 PDE5의 선택적 억제제인 자프리나스트도 PKA 활성화와 그에 따른 METT5D1의 인산화를 위한 전제 조건인 세포 내 cAMP를 증가시킵니다. 약간 다른 점은, H-89는 강력한 PKA 억제제이지만 억제 농도 이하에서 사용되어 피드백 메커니즘을 통해 만성적으로 PKA를 활성화하고, 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나제(SAPK)를 활성화하여 METT5D1의 인산화를 유발할 수 있다는 점입니다. 마지막으로, 각각 cAMP 유사체이자 활성화제인 8-Br-cAMP와 Sp-5,6-DCl-cBIMPS는 PKA를 직접 활성화하여 인산화와 그에 따른 METT5D1의 활성화로 이어지는 과정을 간소화합니다.