MEK2 억제제
일반적인 MEK2 억제제에는 U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, 셀루메티닙 CAS 606143-52-6, 트라메티닙 CAS 871700-17-3 및 코비메티닙 CAS 934660-93-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
MEK2 억제제는 주로 MEK2의 ATP 결합 부위, 키나제 도메인 또는 비활성 형태를 표적으로 삼아 작용하여 MAPK/ERK 경로를 조절합니다. U0126 및 PD98059와 같은 화합물은 MEK2의 비활성 형태에 결합하여 업스트림 Raf 키나제에 의해 활성화됩니다. 이렇게 하면 MEK2의 직접 기질인 ERK1/2의 후속 인산화 및 활성화가 방해받게 됩니다. 셀루메티닙과 트라메티닙을 포함한 다른 억제제는 MEK2의 키나제 도메인을 선택적으로 표적으로 하여 다운스트림 ERK1/2 활성화에 보다 특이성을 제공합니다. 이러한 억제제는 MEK2의 키나아제 활성을 방해함으로써 ERK1/2의 인산화를 감소시키는 데 효과적입니다.
이러한 종류의 억제제에는 이중 MEK/RAF 억제제인 RO5126766과 같은 화합물이 포함됩니다. 이 화합물은 직접 결합을 통해 MEK2를 억제할 뿐만 아니라 MEK2의 Raf 매개 인산화도 억제하여 이중 작용 모드를 제공합니다. 이러한 이중 억제는 MEK2의 활동을 보다 포괄적으로 조절할 수 있도록 합니다. 또한 TAK-733과 GDC-0623은 MEK2의 ATP 결합 포켓을 표적으로 하여 키나제 활성에 영향을 미치고 다운스트림 표적의 인산화를 방해합니다. 주목해야 할 중요한 점은 이러한 각 억제제는 MEK2의 활성화 또는 키나아제 활성을 억제하는 고유한 작용 방식을 가지고 있어 이 단백질을 정확하게 표적으로 삼을 수 있는 다양한 옵션을 제공한다는 점입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
비활성 형태에 결합하여 Raf 키나아제에 의한 인산화를 방지함으로써 MEK2의 활성화를 억제합니다. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $29.00 $82.00 $420.00 $1897.00 $3021.00 | 5 | |
MEK2에 결합하여 ERK1/2의 인산화 능력을 억제합니다. 이는 특히 MAPK/ERK 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $114.00 $166.00 $947.00 | 19 | |
키나아제 도메인을 선택적으로 표적으로 하여 다운스트림 ERK1/2의 활성화를 막는 MEK2 억제제입니다. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
MEK2에 결합하여 키나아제 활성을 억제하여 ERK1/2의 인산화를 감소시킵니다. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
MEK2를 표적으로 삼고 키나아제 활성을 억제하여 ERK1/2 단백질의 후속 활성화를 방지합니다. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
ATP 결합 부위에 결합하여 MEK2의 활성화를 억제함으로써 다운스트림 ERK1/2 인산화를 차단합니다. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $439.00 $1417.00 | 1 | |
MEK2에 결합하여 그 활성을 억제하고 MEK2의 RAF 매개 인산화를 저해하는 이중 MEK/RAF 억제제입니다. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $40.00 $260.00 | 34 | |
ATP 결합 부위를 표적으로 삼아 MEK2를 억제하여 다운스트림 ERK1/2의 인산화 및 활성화를 방해합니다. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $245.00 $428.00 | 1 | |
MEK2의 ATP 결합 부위에 결합하여 키나아제 활성을 억제하고 ERK1/2의 활성화를 방지합니다. | ||||||