MDM-2 활성제
일반적인 MDM-2 활성제에는 Nutlin-3 CAS 548472-68-0 및 p53 활성제 III, RITA CAS 213261-59-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
MDM2 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 특히 p53 경로가 손상된 세포 상황에서 MDM2의 기능적 활성을 향상시킬 수 있는 화합물의 집합체입니다. Nutlin-3a, RG7112, HLI373과 같은 화합물은 p53에 대한 경쟁적 길항제로 작용하여 MDM2 단백질에 결합하고 p53과의 상호 작용을 방해합니다. 이러한 화합물은 일반적으로 p53을 안정화시키고 활성화시키지만, 돌연변이 또는 삭제된 p53이 있는 세포에서는 MDM2 자체를 안정화시켜 의도치 않게 MDM2의 E3 유비퀴틴 리가제 활성을 증가시킬 수 있습니다. 마찬가지로 MI-219, MI-773(SAR405838), AMG 232와 같은 분자는 MDM2-p53 상호 작용을 방해하도록 설계되었습니다.
MDM2는 p53 종양 억제제의 조절에 중요한 역할을 하는 E3 유비퀴틴-단백질 리가제입니다. 이 효소는 p53의 유비퀴틴화 및 후속 프로테아좀 분해를 촉진하는 기능을 합니다. 따라서 MDM2 활성을 강화하는 화합물은 간접적으로 p53 수치를 감소시켜 세포 증식과 생존을 가능하게 합니다. MDM2 활성을 강화하는 것은 p53의 종양 억제 효과를 약화시킬 수 있으므로 잠재적으로 발암성이 있을 수 있다는 점에 유의해야 합니다.
더보기
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3는 p53 결합 포켓에서 MDM-2와 경쟁적으로 결합하여 MDM-2에 의한 p53 유비퀴틴화를 방지하고, MDM-2를 안정화함으로써 간접적으로 p53 활성을 향상시킵니다. | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
RITA는 MDM-2에 결합하여 MDM-2-p53 상호 작용을 방해하여 역설적으로 MDM2 유전자에 대한 자가 조절 피드백이 중단되어 MDM-2 수치를 증가시킬 수 있습니다. | ||||||