MBOAT2 억제제

일반적인 MBOAT2 억제제에는 리파아제 억제제, THL CAS 96829-58-2, 세룰레닌(합성) CAS 17397-89-6, C75(라세믹) CAS 191282-48-1, 베툴린산 CAS 472-15-1 및 트리악신 C 용액(DMSO CAS 76896-80-5) 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

MBOAT2의 화학적 억제제로는 강력한 리파아제 억제제로 알려진 오르리스타트(Orlistat)가 있습니다. 오르리스타트는 리파아제를 억제하여 지방 아실기가 글리세롤 지질로 이동하는 것을 방해하는데, 이는 MBOAT2가 조절하는 핵심 과정입니다. 이러한 억제는 지질 대사에 참여하는 능력을 제한하여 MBOAT2의 기능적 활동을 효과적으로 감소시킵니다. 마찬가지로 세룰레닌과 C75는 지방산 합성 경로를 표적으로 합니다. 세룰레닌은 지방산 합성 효소를 억제하여 MBOAT2의 기질 역할을 하는 지방산 수준을 고갈시키는 방식으로 작용합니다. 기질 가용성의 감소는 MBOAT2의 효소 작용을 직접적으로 감소시킵니다. C75도 같은 원리로 작동하는데, 지방산 합성효소의 억제가 MBOAT2의 기질 부족으로 이어져 기능적으로 작동을 방해합니다. 베툴린산은 스테아로일-CoA 탈포화 효소를 억제하여 지질 구성에 변화를 일으킵니다. 이러한 변화는 MBOAT2의 기질 풀을 감소시킬 수 있으며, 결과적으로 그 활동의 제한은 베툴린산이 부여하는 기능적 억제를 강조합니다.

이러한 기질 중심 억제제 외에도 트리악신 C는 아실-CoA 합성효소를 표적으로 하여 아실-CoA 풀의 감소를 초래합니다. 이러한 감소는 효소 활성을 위해 이러한 분자에 의존하기 때문에 MBOAT2에 직접적인 영향을 미칩니다. 투니카마이신은 막 단백질의 접힘과 기능에 필수적인 과정인 N-연결 당화를 억제하여 MBOAT2의 적절한 기능을 손상시킬 수 있습니다. 수라민은 성장 인자-수용체 상호 작용을 방해하여 MBOAT2의 기능에 필수적인 신호 경로를 변경함으로써 MBOAT2의 활성을 감소시킬 수 있습니다. PD 169316과 LY294002는 키나아제 경로에 작용합니다. PD 169316은 p38 MAPK를 억제하여 잠재적으로 MBOAT2의 인산화 및 활성을 감소시키고, LY294002는 PI3K/AKT 경로를 억제하여 MBOAT2 같은 단백질의 인산화 상태 및 활성에 영향을 미칩니다. GW4869는 세라마이드 수준과 지질 뗏목의 구조를 방해하여 MBOAT2의 기능에 중요한 지질 미세 환경을 변화시킴으로써 MBOAT2의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로, 필리핀 III는 콜레스테롤에 결합하여 지질 뗏목을 변화시켜 MBOAT2 활성을 억제할 수 있습니다. 마지막으로 브레펠딘 A는 골지체와 단백질 이동을 방해하여 세포막 구조 내에서 MBOAT2의 적절한 위치 및 기능을 저해할 수 있습니다.