LTH-A 억제제
일반적인 LTH-A 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 및 PD 98059 CAS 167869-21-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
LTH-A 억제제 계열은 다양한 화합물로 구성되어 있으며, 각 화합물은 LTH-A 기능에 직간접적으로 영향을 미치는 특정 효소 또는 신호 노드를 표적으로 삼도록 설계되었습니다. 예를 들어, PI3K 억제제인 워트만닌은 p110α 촉매 서브유닛을 표적으로 하여 PIP2가 PIP3로 전환되는 것을 방해합니다. 이렇게 감소된 PIP3 형성은 Akt 활성화를 방해하고, LTH-A가 Akt의 하류에서 기능하면 LTH-A 활성이 감소합니다. 마찬가지로, LY294002는 촉매 부위에서 결합을 위해 ATP와 경쟁함으로써 PI3K를 억제하여 동일한 논리로 LTH-A에 비슷한 효과를 달성합니다.
반면 라파마이신과 NVP-BEZ235는 mTOR 억제에 초점을 맞춥니다. 라파마이신은 FKBP12와 복합체를 형성하여 mTOR를 억제하고 이후 p70S6K 및 4E-BP1과 같은 다운스트림 분자의 인산화를 억제합니다. NVP-BEZ235는 PI3K와 mTOR를 모두 억제하여 LTH-A가 이러한 경로에 관여하는 경우 이중 메커니즘으로 조절할 수 있습니다. U0126 및 PD98059와 같은 화합물은 MEK-ERK 축을 표적으로 하여 ERK1/2에 의해 조절되는 경우 LTH-A에 대한 또 다른 변조 각도를 제공합니다. 이러한 특정 메커니즘을 통해 LTH-A 억제제는 이 단백질의 활동을 제어하는 강력한 접근 방식을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 p110α 촉매 서브유닛에 결합하는 PI3K 억제제입니다. 이 서브유닛에 결합하여 PI3K가 PIP2를 PIP3로 인산화하는 것을 방지하는데, 이는 Akt 활성화에 중요한 역할을 합니다. Akt의 하류에 있는 경우 Akt 활성화가 부족하면 LTH-A의 활성화 또는 조절이 줄어들게 됩니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 복합 파트너인 FKBP12와 결합하여 mTOR을 억제합니다. mTOR의 억제는 이후 p70S6K 및 4E-BP1의 인산화를 억제합니다. LTH-A가 이러한 mTOR의 하류 분자를 통해 조절되면 그 활성에 변화가 생깁니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K의 촉매 부위에서 결합을 위해 ATP와 경쟁합니다. 이는 PIP2가 PIP3로 전환되는 것을 방지하여 Akt 활성화를 방해합니다. LTH-A가 Akt 활성에 영향을 받으면 간접적으로 억제되거나 조절됩니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 MEK를 억제하여 다운스트림 ERK의 활성화를 차단합니다. LTH-A가 ERK 활성화에 의해 직간접적으로 조절되는 경우, 이 억제제에 의해 그 활성이 조절될 수 있습니다. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
GDC-0941은 PI3K의 강력한 억제제입니다. 특히 p110α와 p110δ를 차단하여 PIP2에서 PIP3로의 전환과 그에 따른 Akt 활성화를 방지합니다. LTH-A가 Akt의 하류에 있으면 그 활동이 손상됩니다. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
NVP-BEZ235는 PI3K와 mTOR를 모두 억제하여 Akt 및 4E-BP1과 같은 다운스트림 분자의 활성화를 감소시킵니다. LTH-A가 이러한 분자의 하류 경로에서 기능하면 변조됩니다. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
엘로티닙은 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나아제를 억제합니다. LTH-A가 EGFR의 하류 경로에 관여하면 그 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
라파티닙은 EGFR과 HER2/neu를 모두 억제하여 다운스트림 신호에 영향을 미칩니다. LTH-A가 다운스트림에 있거나 이러한 수용체 티로신 키나아제의 영향을 받으면 그 기능이 변경됩니다. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
코비메티닙은 MEK를 억제하여 ERK의 다운스트림 활성화에 영향을 미칩니다. LTH-A가 ERK에 의해 조절되는 경우, 이 억제제에 의해 간접적으로 활동이 변경됩니다. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
트라메티닙은 MEK1과 MEK2를 억제하여 다운스트림 ERK1/2의 인산화와 활성화를 방지합니다. LTH-A가 이들에 의해 직간접적으로 조절되면 그 활성에 변화가 생깁니다. | ||||||