LPAAT-γ 억제제
일반적인 LPAAT-γ 억제제에는 DMSO CAS 76896-80-5의 트리악신 C 용액, 프로프라놀롤 CAS 525-66-6, 클로르프로마진 CAS 50-53-3, 밀테포신 CAS 58066-85-6 및 D609 CAS 83373-60-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
LPAAT-γ의 화학적 억제제는 지질 합성 경로에 관여하는 다양한 효소와 기질을 표적으로 삼아 여러 생화학적 메커니즘을 통해 그 활성을 방해할 수 있습니다. 예를 들어, 트리악신 C는 유리 지방산을 지방 아실-CoA로 전환하는 데 필수적인 장쇄 아실-CoA 합성 효소를 억제합니다. 이 단계는 LPAAT-γ가 포스파티딘산을 합성하는 데 필요한 기질을 제공하는 데 중요하므로, 이를 억제하면 LPAAT-γ의 효소 작용을 위한 이러한 기질의 가용성이 효과적으로 감소합니다. 마찬가지로 프로프라놀롤과 클로르프로마진은 포스포리파아제 A2의 활성을 차단하여 LPAAT-γ의 직접적인 기질인 리소포스파티딘산 수치를 감소시켜 그 기능적 활성을 감소시킵니다. 또한 클로르프로마진은 포스포리파아제 D를 억제하여 LPAAT-γ의 기질 풀을 더욱 감소시킵니다. 밀테포신은 지질 대사와 LPAAT-γ 기능에 필수적인 포스파티딜콜린의 합성을 방해하여 LPAAT-γ 활성에 필요한 지질 균형을 무너뜨립니다.
RHC-80267 및 D609와 같은 다른 억제제는 LPAAT-γ가 작동하는 경로에서 중간 대사 산물인 디아실글리세롤을 생성하는 효소에 작용합니다. RHC-80267은 디아실글리세롤 리파아제를 방해하고, D609는 포스파티딜콜린 특이 포스포리파제 C를 표적으로 하여 디아실글리세롤 수치를 감소시켜 LPAAT-γ의 반응 과정에 사용할 수 있는 반응물질을 제한합니다. 포스포리파제 D 억제제인 FIPI는 포스파티딘산 생성을 감소시켜 기질 가용성 감소로 인해 LPAAT-γ를 억제합니다. 세룰레닌과 퍼헥실린은 각각 지방산 합성 효소와 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제를 억제하여 LPAAT-γ의 기질인 지방산과 아실-CoA 수준을 감소시켜 LPAAT-γ의 기능적 억제를 유도합니다. 이미프라민은 지방산이 인지질에 통합되는 데 영향을 미치므로 LPAAT-γ의 기질 가용성을 제한합니다. 마누마이신 A는 파르네실 전이 효소를 억제하여 지질 생합성을 방해하여 LPAAT-γ 활성에 필수적인 대사 산물을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로 PI3K 억제제인 LY294002는 LPAAT-γ의 활동을 위한 지질 환경을 유지하는 데 중요한 포스파티딜이노시톨의 수준을 변화시킴으로써 간접적으로 LPAAT-γ에 영향을 미칩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
트리악신 C는 포스파티딘산 합성에 있어 LPAAT-γ의 기능에 필요한 상류 단계인 유리 지방산을 CoA 유도체로 전환하는 역할을 하는 장쇄 아실-CoA 합성효소의 억제제입니다. 이 효소를 억제하면 LPAAT-γ의 기질 가용성이 감소하여 기능적으로 활성이 억제됩니다. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
프로프라놀롤은 포스포리파아제 A2를 차단하여 인지질 대사를 억제하여 리소포스파티딘산(LPA) 수치를 감소시킬 수 있는 것으로 알려져 있습니다. LPA는 LPAAT-γ의 기질이기 때문에 LPA의 가용성이 감소하면 기질을 제한하여 LPAAT-γ의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
클로르프로마진은 포스파티딘산과 LPA의 대사에 관여하는 효소인 포스포리파제 A2 및 D의 억제제이며, 둘 다 LPAAT-γ의 기질입니다. 이러한 효소를 억제하면 기질 가용성 부족으로 인해 LPAAT-γ 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
밀테포신은 지질 대사를 교란하고 포스파티딜콜린의 합성을 억제할 수 있는 알킬포스포콜린으로, LPAAT-γ의 적절한 기능에 필요한 지질 균형을 방해하여 기능적으로 이를 억제할 수 있습니다. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
D609는 포스파티딜콜린 특이적 포스포리파아제 C 억제제입니다. 이 효소를 억제하면 포스파티딜콜린에서 디아실글리세롤의 생성이 감소하여 LPAAT-γ의 기질 가용성이 감소하고 효소가 기능적으로 억제됩니다. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
세룰레닌은 지방산 합성 효소의 억제제로서, LPAAT-γ의 기질로 활성화되어 사용될 수 있는 지방산의 가용성을 감소시킵니다. 이는 기질 고갈에 의한 LPAAT-γ의 기능적 억제로 이어집니다. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
퍼헥실린은 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제(CPT1)를 억제하여 LPAAT-γ의 기질인 아실-CoA의 수치를 감소시킬 수 있습니다. 따라서 CPT1을 억제하면 기질의 가용성을 제한하여 LPAAT-γ를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | sc-207753 sc-207753B sc-207753A | 100 mg 1 g 5 g | $25.00 $44.00 $101.00 | 5 | |
이미프라민은 인지질 합성을 억제할 수 있으며 지방산이 인지질에 통합되는 데 영향을 미쳐 LPAAT-γ의 기질 가용성을 감소시켜 기능 저해로 이어질 수 있는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
마누마이신 A는 파르네실 전이 효소 억제제이며 특정 지질의 생합성을 억제합니다. 이는 LPAAT-γ의 최적 활성에 필요한 대사 산물의 수준을 감소시켜 효소를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K 억제제이며 주로 PI3K/Akt 경로에 영향을 미치지만 지질 신호 전달과 막 역학에 중요한 포스파티딜이노시톨 수준에도 영향을 미칩니다. 이는 지질 환경과 기질 가용성을 변화시켜 간접적으로 LPAAT-γ의 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||