LMBR1 억제제
일반적인 LMBR1 억제제에는 사이클로파민 CAS 4449-51-8, 비스모데깁 CAS 879085-55-9, GANT61 CAS 500579-04-4, 로봇니키닌 CAS 1132653-79-2 및 저빈 CAS 469-59-0이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
LMBR1 억제제는 LMBR1의 기능적 활성과 밀접하게 연결된 Hedgehog 신호 경로의 다양한 구성 요소를 표적으로 하는 다양한 화학 화합물을 포함합니다. 스테로이드계 알칼로이드인 사이클로파민과 저빈은 일반적으로 LMBR1의 하류에서 GLI 전사인자의 활성화를 유도하는 Shh 신호 전달에 중요한 구성 요소인 SMO 수용체에 결합하여 그 활성을 억제함으로써 이러한 작업을 수행합니다. 마찬가지로 비스모데깁과 탈라데깁은 사리데깁 및 PF-04449913 같은 다른 저분자 억제제와 함께 SMO 수용체의 길항제로 작용하여 LMBR1의 기능적 활동을 정점으로 하는 헤지혹 신호 캐스케이드를 효과적으로 차단할 수 있습니다. 이트라코나졸은 주로 항진균제이지만 SMO에 대해서도 활성을 나타내며, 이는 헤지혹 경로 조절 이외의 주요 적응증을 가진 약물이 의도치 않게 LMBR1의 활성에 영향을 미칠 수 있는 가능성을 보여줍니다.
SMO 수용체 길항제가 LMBR1 억제의 근간을 형성하는 반면, GANT61 및 Robotnikinin과 같은 다른 화합물은 헤지혹 경로 내의 다른 노드를 표적으로 합니다. GANT61은 일반적으로 헤지혹 신호에 의해 활성화되어 LMBR1의 활성을 조절하는 GLI1과 GLI2의 전사 활동을 억제함으로써 경로를 방해합니다. 로보트니키닌은 보다 상류에 접근하여 Shh 단백질에 직접 결합하고 억제함으로써 LMBR1을 포함한 수용체 복합체의 초기 활성화를 방지합니다. 이러한 억제제의 집단적인 작용은 여러 지점에서 고슴도치 신호 경로를 약화시켜 사지 발달 조절에 관여하는 단백질인 LMBR1의 기능적 활동을 간접적으로 감소시키려는 공동의 노력을 보여줍니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $94.00 $208.00 | 19 | |
사이클로파민은 고슴도치 신호 경로의 스테로이드 알칼로이드 억제제로, SMO(Smoothened) 수용체와 결합하여 억제하는 방식으로 작용합니다. SMO를 억제하면 Shh 경로에서 LMBR1의 하류에 있는 GLI 계열 전사인자의 활성화를 방지할 수 있습니다. LMBR1은 소닉 헤지혹(Shh) 경로에 관여하므로 사이클로파민은 Shh 신호 전달을 방지하여 간접적으로 LMBR1의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $82.00 $158.00 | 1 | |
비스모데깁은 고슴도치 신호 경로에 있는 SMO 수용체의 저분자 억제제입니다. SMO에 결합하여 GLI 전사인자에 의해 하류의 헤지호그 표적 유전자가 활성화되는 것을 막아 Shh 경로 신호를 중단시킴으로써 LMBR1의 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $64.00 $131.00 $204.00 | 6 | |
GANT61은 고슴도치 신호 경로에서 GLI1 및 GLI2의 전사 활성을 억제하는 GLI 길항제입니다. GANT61은 헤지호그 표적 유전자의 전사를 막음으로써 사지 발달을 조절하는 경로의 일부인 LMBR1의 기능적 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Robotnikinin | 1132653-79-2 | sc-396554 | 1 mg | $650.00 | 1 | |
로보티키닌은 소닉 헤지혹(Shh) 단백질에 직접 결합하여 억제함으로써 헤지혹 신호 경로를 차단하는 저분자 물질입니다. 로보트니키닌은 Shh가 LMBR1을 포함한 수용체 복합체를 활성화하지 못하게 함으로써 간접적으로 LMBR1의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
저빈은 자연적으로 발생하는 스테로이드계 알칼로이드로서 사이클로파민과 유사하게 작용하여 SMO 수용체 수준에서 헤지혹 신호 경로를 억제합니다. 이는 헤지호그 신호 캐스케이드의 정상적인 활성화를 방지하여 LMBR1 기능을 간접적으로 억제하는 결과를 가져옵니다. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $135.00 | 5 | |
SANT-1은 SMO의 강력한 길항제로서 헤지혹 신호를 억제하는 작용을 합니다. SMO를 억제하면 표적 유전자의 GLI 매개 전사가 감소하고, 이는 Shh 경로를 방해하여 LMBR1의 기능적 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $78.00 $142.00 | 23 | |
항진균제인 이트라코나졸은 SMO를 억제하여 결과적으로 헤지호그 신호 경로를 억제함으로써 표적 외 효과를 발휘하는 것으로 밝혀졌습니다. 이러한 억제는 경로의 활성화를 막음으로써 간접적으로 LMBR1의 기능적 활동을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
사리데깁은 헤지혹 신호 전달 경로를 억제하는 또 다른 SMO 길항제로, Shh 경로를 통한 신호 전달을 차단하여 GLI 전사인자의 활성을 감소시키고 LMBR1의 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Glasdegib | 1095173-27-5 | sc-507353 | 5 mg | $165.00 | ||
PF-04449913 는 SMO 수용체의 선택적 억제제로서 헤지호그 신호를 차단합니다. 이를 통해 LMBR1과 관련된 정상적인 헤지호그 신호를 방해함으로써 간접적으로 LMBR1의 기능적 활동을 감소시킵니다. | ||||||