LGR6 활성제
일반적인 LGR6 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, Wnt 시너지, QS11 CAS 944328-88-5, SB-216763 CAS 280744-09-4, 아데노신 3′,5′-사이클릭 모노인산염, N6-벤조일-, 나트륨 염 CAS 30275-80-0 및 SKL2001 CAS 909089-13-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
LGR6 활성화제는 다양한 메커니즘을 통해 Wnt/β-카테닌 신호 경로 및 관련 세포 과정을 조절하여 LGR6의 활성화를 촉진하거나 발현을 증가시키는 화합물 그룹을 포괄합니다. 이러한 화합물은 β-카테닌의 안정화부터 Wnt 표적 유전자의 전사 조절에 이르기까지 다양한 수준의 경로에서 작용합니다. CHIR99021, SB-216763, BIO-아세톡심, LiCl과 같은 화합물은 활성화되면 β-카테닌의 분해를 촉진하는 핵심 키나아제인 GSK-3를 억제하여 효과를 발휘합니다. 이러한 활성화제는 GSK-3를 억제함으로써 β-catenin의 축적을 보장하고, 이는 핵으로 이동하여 LGR6 활성화와 관련된 유전자를 포함한 Wnt 반응성 유전자의 발현을 향상시킵니다. 그 결과 Wnt/β-카테닌의 전사 및 신호 전달 효율이 증가하여 LGR6의 활동이 간접적으로 상향 조절됩니다.
이 계열의 다른 화합물인 포스콜린과 6-Bnz-cAMP는 cAMP의 수준을 높여 PKA를 활성화합니다. PKA는 Wnt 경로 내의 표적을 인산화하여 그 반응성을 향상시킴으로써 LGR6 활성화에 간접적으로 기여합니다. 또한, WAY-316606 및 SKL2001과 같은 약제는 경로 억제제를 길항하거나 β-카테닌의 상호 작용 역학을 변경하여 Wnt 신호 경로의 구성 요소를 직접 조절함으로써 LGR6의 발현과 기능을 촉진합니다. 또한 (S)-(+)-이부프로펜과 발프로산은 일반적으로 Wnt 경로와 관련이 없지만 각각 PPARα 활성화와 히스톤 탈아세틸화 효소 억제를 통해 영향을 미칠 수 있으며, 이는 LGR6 활성을 간접적으로 증가시킬 수 있는 다양한 화학적 메커니즘을 보여줍니다. 전반적으로 이러한 화학 물질에 의한 LGR6의 활성화는 Wnt/β-카테닌 신호 전달 경로의 복잡한 조절 능력과 수용체 활동 조절에서 중추적인 역할을 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
아데닐릴 시클라제 활성화제인 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 높여 PKA 활성을 향상시킬 수 있습니다. PKA는 Wnt 신호 전달에 관여하는 다양한 표적을 인산화하므로 포스콜린은 β-카테닌 전사 활성 증가를 통해 Wnt 경로 반응성을 촉진하여 간접적으로 LGR6 활성화를 촉진합니다. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
ADP-리보실화 인자 1(ARFGAP1) 억제제인 QS11의 GTPase 활성화 단백질은 Wnt/β-카테닌 경로의 분해 복합체를 방해하여 β-카테닌을 안정화시킵니다. 안정화된 β-카테닌은 Wnt 반응 유전자의 전사를 강화하여 LGR6 발현을 상향 조절합니다. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
CHIR99021과 유사한 이 GSK-3 억제제는 β-카테닌을 안정화하여 핵 전위를 촉진하고 이후 Wnt 표적 유전자 발현을 촉진합니다. 이러한 작용은 LGR6 단백질 수치를 증가시켜 간접적으로 활성화를 강화합니다. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $318.00 | 1 | |
PKA를 선택적으로 활성화하는 cAMP 유사체. 6-Bnz-cAMP의 PKA 활성화는 Wnt/β-catenin 경로 효율을 강화하는 인산화 작용을 유도하여 궁극적으로 해당 유전자의 전사 조절을 개선함으로써 LGR6 발현 및 활성을 상향 조절합니다. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
Wnt/β-카테닌 신호의 활성화제인 SKL2001은 β-카테닌과 그 음성 조절자인 APC 간의 상호작용을 방해하여 β-카테닌에 의한 전사 증가를 유도합니다. 이는 Wnt/β-카테닌 경로의 신호 출력을 증폭하여 LGR6의 발현을 지원합니다. | ||||||
(S)-Ibuprofen | 51146-56-6 | sc-200612 sc-200612A | 1 g 5 g | $47.00 $140.00 | 4 | |
주로 비스테로이드성 항염증제로 알려져 있지만 (S)-(+)-이부프로펜은 활성화 시 β-카테닌과 상호 작용하여 Wnt 신호를 강화하고 잠재적으로 LGR6의 전사 및 활성을 증가시킬 수 있는 핵 수용체인 PPARα도 활성화할 수 있습니다. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
β-카테닌과 TCF 간의 상호작용을 방해하는 화합물인 PNU-74654는 β-카테닌이 TCF에 의해 격리되는 것을 방지하여 Wnt 신호 경로를 간접적으로 자극합니다. 유리 β-카테닌 수치가 증가하면 Wnt 표적 유전자의 전사 활성화가 증가하여 LGR6의 발현이 증가합니다. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
염화리튬은 GSK-3β를 억제하여 세포질에 β-카테닌이 축적되고 이후 핵으로 전위되어 LGR6를 코딩하는 유전자를 포함한 Wnt 표적 유전자 발현을 촉진하여 간접적으로 그 활성을 촉진합니다. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
유전자 발현 프로파일을 조절할 수 있는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제. 발프로산은 염색질 구조를 변화시켜 유전자 발현을 변화시킴으로써 Wnt/β-카테닌 신호 경로를 강화할 수 있으며, 결과적으로 LGR6 자체를 포함하여 이 경로 내 유전자의 전사를 촉진하여 LGR6의 발현과 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||