PMA와 포스콜린과 같은 화합물은 단백질 키나아제 활성 조절에 중요한 역할을 합니다. PMA는 단백질 키나아제 C를 활성화하여 이온 채널을 포함한 단백질의 인산화를 유도하여 그 활성을 변화시킬 수 있습니다. 포스콜린은 cAMP 수치를 높여 인산화하여 이온 채널을 조절할 수 있는 또 다른 효소인 단백질 키나아제 A를 활성화합니다. 세포 내 칼슘 역학은 많은 이온 채널의 기능에 매우 중요합니다. 칼슘 킬레이트제인 BAPTA-AM과 칼슘 이오노포어인 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수준을 조작하여 이온 채널 활동에 직접적인 영향을 미치는 대표적인 예입니다. BAPTA-AM은 칼슘 농도를 완충하여 칼슘에 민감한 이온 채널의 활동을 잠재적으로 약화시키고, 이오노마이신은 칼슘 수치를 증가시켜 자극 효과를 줄 수 있으며, 테트로도톡신과 4-아미노피리딘은 이온 채널의 상태에 영향을 미치는 근본적인 요인인 막 전위에 영향을 미치는 것으로 주목할 만합니다. 테트로도톡신은 나트륨 채널을 차단하고 4-아미노피리딘은 칼륨 채널을 차단하여 세포막의 전위를 변화시켜 인접한 리간드-게이티드 이온 채널에 영향을 줄 수 있습니다.
또한 니플루믹산과 2-브로모-2-클로로-1,1,1-트리플루오로에탄과 같은 화합물은 이온 플럭스를 변화시킴으로써 그 효과를 나타냅니다. 니플루믹산은 염화물 채널을 차단하고, 2-브로모-2-클로로-1,1,1-트리플루오로에탄은 지질막 환경을 변화시키거나 직접적인 상호작용을 통해 리간드 게이트 채널을 포함한 여러 이온 채널을 조절할 수 있습니다. 베라파밀과 라이노딘은 각각 칼슘 채널과 라이노딘 수용체라는 특정 이온 채널을 표적으로 합니다. 베라파밀의 칼슘 채널 차단은 칼슘과 관련된 신호 경로에 영향을 미쳐 리간드 게이트 이온 채널 활성에 영향을 줄 수 있습니다. 라이노딘은 세포 내 저장소에서 칼슘 방출에 관여하는 라이노딘 수용체와 상호 작용하여 칼슘 신호에 영향을 미치고 리간드-게이티드 이온 채널 활성에 잠재적으로 영향을 줄 수 있습니다. 첼레리트린과 KN-93은 키나아제 활성을 조절하는 역할을 합니다. 첼레리트린은 단백질 키나아제 C를 억제하여 이온 채널의 인산화 및 조절을 잠재적으로 방지하고, KN-93은 Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II를 억제하여 이온 채널을 인산화 및 조절하는 것으로 알려져 있습니다.
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