LET-23 억제제

일반적인 LET-23 억제제에는 카네티닙 CAS 267243-28-7, 아파티닙-d4 CAS 850140-72-6, U-0126 CAS 109511-58-2, 워트만닌 CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

LET-23 억제제는 주로 표피 성장 인자 수용체(EGFR)를 표적으로 하는데, 이는 이 단백질이 인간 EGFR과 상동성을 가지고 있기 때문입니다. 엘로티닙, 게피티닙, AG1478과 같은 약제는 ATP 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 티로신 키나제 활성을 차단함으로써 LET-23을 억제합니다. 카네티닙과 BIBW2992는 키나아제 도메인과 비가역적인 공유 결합을 형성하여 LET-23을 보다 지속적으로 억제하는 또 다른 억제 층을 추가합니다. U0126과 같은 일부 억제제는 MAPK 경로를 억제하는 다른 접근 방식을 취합니다. LET-23은 SEM-5/GRB2와 상호 작용하여 이 경로를 활성화하고, MEK 수준에서 억제하면 이 경로에 대한 LET-23의 기능적 기여를 약화시키는 연쇄 효과가 발생합니다.

Wortmannin 및 Ly294002와 같은 PI3K 억제제는 LET-23이 상류에 있는 PI3K/AKT 경로를 방해하는 데 매우 중요합니다. 이러한 화학 물질은 PI3K를 억제함으로써 LET-23이 다운스트림 AKT를 활성화하는 능력을 효과적으로 차단합니다. 티르포스틴과 PP2는 각각 단백질 티로신 키나아제와 Src 계열 키나아제를 표적으로 하는 보다 특화된 억제제입니다. 티르포스틴은 LET-23의 티로신 키나제 활성을 직접 억제하는 반면, PP2는 LET-23의 신호를 전달하는 다운스트림 이펙터인 SRC-1을 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 LET-23 활동을 효과적으로 조절하기 위한 광범위하면서도 구체적인 도구 모음을 제공합니다.