Lck BP-1의 화학적 억제제는 다양한 작용 방식을 통해 단백질의 키나아제 활성을 저해하며, 이는 T세포 수용체 신호 전달에 중요한 역할을 합니다. 강력한 억제제인 PP2는 Lck BP-1의 ATP 결합 부위를 표적으로 하여 키나아제 활성을 직접적으로 방해합니다. 이 메커니즘은 SU6656과 공유하는데, 이 약물도 키나제 도메인에 결합하여 Src 계열 키나제를 선택적으로 억제하여 결과적으로 ATP가 단백질을 활성화하는 것을 방해합니다. 마찬가지로 다사티닙은 Lck BP-1의 활성 키나아제 도메인을 점유하여 인산화 활성을 억제하는 기능을 합니다. 사라카티닙과 WH-4-023은 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 Lck BP-1의 키나아제 활성을 효과적으로 차단하는 유사한 접근 방식을 사용합니다. 보수티닙은 주로 BCR-ABL을 표적으로 하지만, 키나제 도메인에도 결합하여 Lck BP-1을 포함하는 광범위한 키나제 억제 프로파일을 보여줌으로써 그 기능을 저해합니다.
Lck BP-1 억제제의 무기를 더욱 확장한 포나티닙은 키나제 도메인에 결합하고 다른 이름인 AP-24534와 공유하는 특성인 ATP 결합을 방해함으로써 억제 효과를 입증했습니다. 바페티닙과 A-770041은 처음에는 다른 키나아제를 위해 개발되었지만, 키나아제 활성에 필수적인 ATP 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 Lck BP-1을 억제합니다. NVP-BHG712는 EphB4 키나아제를 표적으로 하면서도 구조적 유사성을 이용하고 잠재적으로 Lck BP-1의 ATP 부위에 결합하여 Lck BP-1을 억제할 수 있습니다. 또한, KX2-391은 ATP 결합 부위 대신 펩타이드 기질 부위에 결합하여 키나제 억제에 대한 뚜렷한 경로를 제공하는 독특한 메커니즘으로 Lck BP-1을 억제하는 것이 특징입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
PP2는 Lck BP-1을 포함한 Src 계열 키나아제의 강력한 억제제입니다. PP2는 Lck BP-1의 ATP 결합 부위를 억제함으로써 키나아제 활성을 막아 기능 억제를 유도합니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 광범위한 티로신 키나제 억제제로, 활성 키나제 도메인에 결합하여 Lck BP-1을 표적으로 삼아 인산화 활성을 억제합니다. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $57.00 $133.00 | 27 | |
SU6656은 키나아제 도메인에 결합하여 활동에 필수적인 ATP가 결합하는 것을 방지함으로써 Lck BP-1과 같은 Src 계열 키나아제를 선택적으로 억제합니다. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $115.00 $1056.00 | 7 | |
사라카티닙은 키나아제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 Lck BP-1을 효과적으로 억제하여 그 활성을 억제하는 Src 키나아제 억제제입니다. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $175.00 $983.00 | 2 | |
포나티닙은 키나아제 도메인에 결합하여 ATP 결합을 차단함으로써 Lck BP-1을 포함한 광범위한 티로신 키나아제를 억제하여 기능 억제를 초래합니다. | ||||||
Bafetinib | 859212-16-1 | sc-503249 | 1 mg | $250.00 | 1 | |
Bcr-Abl 및 Lyn 키나아제 이중 억제제인 바페티닙은 ATP 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 키나아제 활성을 저해함으로써 Lck BP-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||
NVP-BHG712 | 940310-85-0 | sc-364554 sc-364554A | 5 mg 50 mg | $232.00 $1764.00 | ||
NVP-BHG712는 Lck BP-1과 구조적 유사성을 공유하는 EphB4 키나아제를 표적으로 하며, 따라서 ATP 부위에 경쟁적으로 결합하여 Lck BP-1을 억제할 가능성이 있습니다. | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
WH-4-023은 Lck BP-1 등을 표적으로 하는 키나아제 억제제로, 촉매 도메인에 ATP 경쟁적으로 결합하여 키나아제 활성을 억제합니다. | ||||||
KX2-391 | 897016-82-9 | sc-364520 sc-364520A | 5 mg 50 mg | $180.00 $1140.00 | ||
KX2-391은 Src 계열 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있으며, 키나아제 억제제 중 유일하게 펩타이드 기질 부위에 결합하여 Lck BP-1을 억제할 수 있습니다. | ||||||