KMT5 (lysine methyltransferase) 억제제
일반적인 KMT5(라이신 메틸 트랜스퍼라제) 억제제에는 BIX01294 염산염 CAS 1392399-03-9, 채토신 CAS 28097-03-2, UNC0638 CAS 1255580-76-7, A-366 CAS 1527503-11-2 및 Epz004777 CAS 1338466-77-5 등이 있습니다.
KMT5A(SUV39H1이라고도 함), KMT5B(SUV420H1), KMT5C(SUV420H2)로 구성된 라이신 메틸전달효소인 KMT5 계열은 주로 히스톤 H4(H4K20)의 라이신 20을 메틸화합니다. KMT5A는 또한 라이신 9(H3K9)에서 히스톤 H3를 표적으로 삼아 이종 염색질 형성과 유전자 침묵에 기여합니다. 이러한 효소는 게놈 안정성을 유지하고 세포 주기 진행을 조절하며 DNA 손상 반응을 제어하는 데 중요한 역할을 합니다. KMT5 효소에 의해 설정된 메틸화 표시는 DNA 복구, 복제 및 염색질 압축에 관여하는 단백질의 결합 부위 역할을 합니다. KMT5 활성의 조절 이상은 후성유전학적 조절에서 그 중요성을 강조하는 것과 관련이 있습니다. 이 단백질의 활성은 다른 단백질과의 상호작용 및 번역 후 변형에 의해 엄격하게 조절되며, 이는 복잡한 조절 네트워크를 의미합니다.
KMT5 라이신 메틸전달효소를 저분자로 표적화하여 방해하거나 억제하면 생물학적 기능을 자세히 이해할 수 있습니다. 억제를 통해 히스톤에 대한 메틸화 감소의 결과를 밝혀내 염색질 구조와 유전자 발현에서 이러한 변형의 역할을 밝힐 수 있습니다. 이 접근법은 특히 KMT5 활동이 없을 때 DNA 손상에 대한 세포 반응을 관찰함으로써 게놈 안정성 및 세포 주기 제어에 대한 KMT5의 관여를 밝히는 데 매우 중요합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
처음에는 G9a 억제제로 확인되었지만, KMT5에 대해서도 억제 활성을 나타냅니다. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
KMT5를 포함한 라이신 메틸전달효소를 억제하는 것으로 알려진 곰팡이 대사산물입니다. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
주로 G9a 및 GLP 라이신 메틸전달효소를 표적으로 하지만, KMT5 효소에도 표적 외 효과를 나타낼 수 있습니다. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
G9a/GLP를 표적으로 하는 선택적 저분자 억제제이지만 활성 부위의 유사성으로 인해 KMT5 효소에도 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
KMT5 효소에 대한 잠재적 교차 반응성을 가진 DOT1L 메틸전달효소에 대한 선택적 억제제입니다. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
광범위한 히스톤 변형 경로를 통해 KMT5 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 HDAC 억제제입니다. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
이 화합물은 PRC2 복합체의 구성 요소인 EZH2를 억제하지만 염색질 리모델링의 경로가 겹치기 때문에 KMT5에도 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
후성유전학적 조절 메커니즘을 통해 간접적으로 KMT5 활성에 영향을 미칠 수 있는 EZH2 억제제입니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BET 브로모도메인 억제제로 알려져 있지만, 염색질 구조에 미치는 영향은 KMT5 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||