Kex2 억제제
일반적인 Kex2 억제제에는 카르필조밉 CAS 868540-17-4, E-64 CAS 66701-25-5, 류펩틴 헤미설페이트 CAS 55123-66-5, 키모스타틴 CAS 9076-44-2 및 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Kex2의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 단백질 분해 기능을 저해하는 데 중요한 역할을 합니다. 비가역적 억제제인 데카노일-RVKR-CMK는 Kex2의 활성 부위에 있는 세린 잔기를 표적으로 하여 공유 결합으로 변형시켜 효소 활성을 영구적으로 잃게 합니다. 마찬가지로 K777은 Kex2의 활성 부위 시스테인에 공유 결합하여 단백질 분해 활성을 중단시킵니다. 또 다른 예로는 E-64가 있는데, 주로 시스테인 프로테아제 억제제로 알려져 있지만 활성 부위를 점유하여 Kex2를 억제함으로써 Kex2가 일반적으로 절단할 수 있는 기질에 대한 접근을 거부할 수 있습니다. 류펩틴은 Kex2의 활성 부위와 가역적인 결합을 형성하여 기질의 분해를 효과적으로 방해합니다. 또한 펩스타틴 A는 아스파틸 프로테아제 억제제임에도 불구하고 프로테아제의 활성 부위에 존재하는 아스파틸 잔기로 인해 Kex2의 활성을 억제하여 기능을 방해할 수 있습니다.
이 외에도 펩타이드 알데히드 억제제인 안티페인은 활성 부위와의 상호작용을 통해 Kex2 활성을 방해하고, 키모스타틴은 Kex2의 활성 부위 세린에 결합하여 펩타이드 결합 가수분해를 방지합니다. 프로테아좀과 칼파인의 가역적 억제제인 MG-132는 활성화에 필요한 단백질 분해 경로를 차단하여 Kex2를 간접적으로 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 천연물인 락타시스틴은 Kex2의 단백질 분해 성숙에 중요한 프로테아좀 활성을 억제하여 Kex2 활성을 감소시킵니다. 또 다른 세린 프로테아제 억제제인 AEBSF는 활성 부위 내의 세린을 공유 결합적으로 변형하여 Kex2를 비가역적으로 억제합니다. 플루오로메틸케톤을 기반으로 하는 Z-FA-FMK는 활성 부위 시스테인 잔류물에 결합하여 Kex2를 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 다른 시스테인 프로테아제와 교차 반응하는 것으로 알려진 칼파인 억제제인 MDL-28170은 활성 부위에 부착하여 기질의 처리를 방해함으로써 Kex2를 억제할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 Kex2의 활성 부위 또는 관련 경로와 직접 상호 작용하여 프로테아제 활성을 감소시키거나 완전히 폐지함으로써 기능적 억제제로 작용합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
이 화합물은 Kex2의 활성 부위 시스테인과 공유 결합하여 단백질 분해 활성을 억제합니다. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
주로 시스테인 프로테아제 억제제이지만, E-64는 활성 부위에 결합하여 기질 접근을 방지함으로써 Kex2를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
류펩틴은 Kex2의 활성 부위와 가역적인 결합을 형성하여 기질 분해를 방해합니다. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
키모스타틴은 활성 부위 세린에 결합하여 펩타이드 결합의 가수분해를 방지함으로써 Kex2를 억제합니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
강력한 가역적 프로테아좀 및 칼파인 억제제로, 활성화에 필요한 단백질 분해 경로를 차단하여 Kex2를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
이 천연물은 프로테아좀 활성을 억제하여 Kex2의 단백질 분해 성숙을 감소시켜 그 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF는 활성 부위 세린을 공유 결합하여 Kex2를 포함한 세린 프로테아제를 비가역적으로 억제합니다. | ||||||
Z-FA-FMK | 197855-65-5 | sc-201303 sc-201303A | 1 mg 5 mg | $125.00 $365.00 | 19 | |
Z-FA-FMK는 플루오로메틸케톤 기반 억제제로 활성 부위 시스테인 잔류물에 결합하여 Kex2를 억제할 수 있습니다. | ||||||
MDL-28170 | 88191-84-8 | sc-201301 sc-201301A sc-201301B sc-201301C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $68.00 $236.00 $438.00 $2152.00 | 20 | |
이 칼파인 억제제는 다른 시스테인 프로테아제와 교차 반응하여 활성 부위에 결합하고 기질 처리를 방지함으로써 잠재적으로 Kex2를 억제할 수 있습니다. | ||||||