Date published: 2025-9-7

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Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5)

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대체 이름:
Z-Phe-Ala fluoromethyl ketone
적용:
Z-FA-FMK 은 이펙터는 억제하지만 인산화효소인 카스파제 75220은 억제하지 않으며, 일부 형태의 세포사멸을 억제합니다.
CAS 등록번호:
197855-65-5
순도:
≥95%
분자량:
386.42
분자식:
C21H23FN2O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Z-FA-FMK는 P1 Asp 잔기를 필요로 하지 않는 카텝신 B, L 및 S와 같은 시스테인 프로테아제의 비가역적 억제제이다. 이 화합물은 또한 파파인 및 크루즈인을 억제하였다. Z-FA-FMK는 시험관 내에서 정상 포유동물 세포에 최소한의 독성을 보이면서 개시제 카스파제-8 및 카스파제-10에 영향을 미치지 않고 이펙터 카스파제-2, 카스파제-3, 카스파제-6 및 카스파제-7을 선택적으로 억제하는 것으로 나타났다. Z-FA-FMK의 이펙터 카스파제 특이성으로 인해, 이 화합물은 일부 형태의 카스파제 매개 세포자멸사를 억제하는 것으로 기록되었다. 이 화합물은 많은 조직으로부터 카텝신 B 동종효소의 시간 의존적 불활성화에 효과적인 것으로 관찰되었다. 연구에 따르면 카텝신 B-유사 활성은 단백질 분해 연골 파괴의 캐스케이드에서 역할을 한다. Z-FA-FMK는 카텝신 H의 억제제이다.


Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5) 참고자료

  1. 카텝신 B 억제제 z-FA.fmk는 지질 다당류에 의해 자극된 대식세포에서 사이토카인 생성을 억제합니다.  |  Schotte, P., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 21153-7. PMID: 11290751
  2. 포볼 에스테르의 단백질 분해 캐스케이드 활성화 잠재적 형질 전환 성장 인자-베타L을 활성화하는 포볼 에스테르 활성화는 켑신 B의 세포 외 이동에 의해 시작되는 과정입니다.  |  Guo, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14829-37. PMID: 11815600
  3. Z-FA-fmk는 이펙터 카스파제는 억제하지만 개시자 카스파제 8과 10은 억제하지 않으며, 새로운 항암 레티노이드 관련 분자가 내재적 경로를 통해 세포 사멸을 유도한다는 사실을 입증했습니다.  |  Lopez-Hernandez, FJ., et al. 2003. Mol Cancer Ther. 2: 255-63. PMID: 12657720
  4. 켑신 B의 억제제로서의 펩티딜 플루오로 메틸 케톤. 류마티스 관절염 치료에 대한 시사점.  |  Ahmed, NK., et al. 1992. Biochem Pharmacol. 44: 1201-7. PMID: 1417942
  5. 자외선에 의한 세포 사멸 중 살아있는 세포의 입찰 활성화에 대한 형광 공명 에너지 전달 분석.  |  Wu, Y., et al. 2007. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 39: 37-45. PMID: 17213957
  6. 소 비장 켑신 S의 특이성. 쥐 간 켑신 L 및 B와의 비교.  |  Brömme, D., et al. 1989. Biochem J. 264: 475-81. PMID: 2604727
  7. 형광 인쇄 기술을 사용하여 펩티딜 플루오로메틸 케톤에 의한 인간 종양 켑신 B 이소자임의 시간 의존적 비활성화를 시각화합니다.  |  Smith, RE., et al. 1988. Anticancer Res. 8: 525-9. PMID: 3178145
  8. 관절염 쥐의 무릎 관절에서 시스테인 프로테아제 활성과 선택적 전신 억제제인 Z-Phe-AlaCH2F의 효과.  |  Van Noorden, CJ., et al. 1988. J Rheumatol. 15: 1525-35. PMID: 3204599
  9. 펩티딜 디아조메틸 케톤으로 티올 프로테아제의 불활성화.  |  Shaw, E. and Green, GD. 1981. Methods Enzymol. 80 Pt C: 820-6. PMID: 7043207
  10. 크루자인의 결정 구조: 샤가스병의 치료 표적.  |  McGrath, ME., et al. 1995. J Mol Biol. 247: 251-9. PMID: 7707373
  11. 펩타이드-플루오로메틸 케톤은 트리파노소마 크루지의 세포 내 복제와 세포 간 전파를 억제합니다.  |  Harth, G., et al. 1993. Mol Biochem Parasitol. 58: 17-24. PMID: 8459830
  12. 야생형 p53 및 세포 독성 물질에 의해 유도된 세포 사멸을 프로테아제 억제제와 사이토카인에 의해 차별적으로 억제합니다.  |  Lotem, J. and Sachs, L. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 12507-12. PMID: 8901612
  13. 펩티딜 플루오로메틸 케톤 프로테아제 억제제인 Z-Phe-Ala-CH2-F 투여 후 쥐 조직에서 플루오로아세테이트의 분리 및 정량화.  |  Eichhold, TH., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 16: 459-67. PMID: 9589405

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