KCTD6 억제제
일반적인 KCTD6 억제제에는 수베로일릴라이드 하이드록사믹산 CAS 149647-78-9, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, (+/-)-JQ1, 겔다나마이신 CAS 30562-34-6 및 17-AAG CAS 75747-14-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
KCTD6 억제제는 다양한 세포 과정의 조절에 관여하는 단백질인 KCTD6의 기능을 특이적으로 표적하여 억제하는 저분자 화합물의 일종입니다. BTB/POZ 도메인 함유 단백질 17(BTBD17)로도 알려진 KCTD6는 칼륨 채널 사면체화 도메인 함유(KCTD) 계열에 속하는 단백질입니다. 이 단백질은 단백질 유비퀴틴화 및 분해에 중요한 역할을 하는 CUL3 기반 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 기질 인식 성분으로 작용합니다. KCTD6 억제제 계열의 대표적인 약물 중 하나는 NEDD8 활성화 효소(NAE)를 표적으로 하는 저분자 물질인 MLN4924입니다. MLN4924는 CUL3 기반 E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 활성화에 필수적인 NAE를 억제합니다. MLN4924는 NAE를 차단함으로써 KCTD6 함유 E3 리가제 복합체에 의해 매개되는 표적 단백질의 유비퀴틴화 및 후속 분해를 방지합니다. 또 다른 억제제인 수베로일릴라이드 하이드록사믹산은 KCTD6 함유 E3 리가제 복합체의 표적인 히스톤 탈아세틸화 효소 1(HDAC1)을 표적으로 하여 KCTD6를 간접적으로 억제합니다. 수베로일릴라이드 하이드록사믹산은 HDAC1 활성을 억제하여 고슴도치 신호 경로에 관여하는 전사인자인 GLI1의 안정화를 유도합니다. 이러한 안정화는 경로의 비활성화를 초래하여 KCTD6 기능에 간접적으로 영향을 미칩니다.
프로테아좀 억제제인 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]도 KCTD6 억제제로 간주됩니다. MG-132는 단백질 분해를 담당하는 세포 기계장치인 프로테아좀의 활성을 차단합니다. 프로테아좀을 억제함으로써 MG-132 [Z-루-루-루-CHO]는 KCTD6 함유 E3 리가제 복합체에 의해 유비퀴틴화되는 표적 단백질의 분해를 방지하여 KCTD6 매개 단백질 분해를 억제합니다. 또 다른 KCTD6 억제제인 JQ1은 KCTD6와 BET 단백질 간의 상호작용을 방해합니다. 이 상호작용을 방해함으로써 JQ1은 KCTD6 함유 E3 리가제 복합체의 기능을 억제합니다. 커큐민, 겔다나마이신, 17-AAG, C646, 보르테조밉, 라파마이신, LY 294002 등 이 계열의 다른 화합물은 KCTD6 기능을 조절하는 다양한 세포 과정과 신호 경로를 표적으로 삼습니다. 이러한 화합물은 단백질과 단백질의 상호작용을 방해하거나 효소 활성을 억제하거나 다운스트림 신호 경로를 조절하여 KCTD6에 영향을 줄 수 있습니다. 전반적으로 KCTD6 억제제는 다른 단백질과의 상호작용, 효소 활성, 다운스트림 신호 전달 경로 등 KCTD6 기능의 다양한 측면을 표적으로 하는 다양한 종류의 화합물을 나타냅니다. 이러한 화합물은 KCTD6를 선택적으로 억제함으로써 KCTD6에 의해 조절되는 세포 과정과 신호 경로를 조절하는 능력이 있어 이 단백질의 생물학적 기능을 연구하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
수베로일릴라이드 하이드록사믹산은 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 억제제로, KCTD6 함유 E3 리가제 복합체의 표적인 HDAC1의 활성을 억제하여 KCTD6를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132는 프로테아좀 억제제로서 프로테아좀의 활성을 차단하여 KCTD6- 함유 E3 리가제 복합체에 의해 유비퀴틴화된 표적 단백질의 분해를 방지합니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 저분자 억제제로서 KCTD6와 BET 단백질 간의 상호작용을 방해하여 잠재적으로 KCTD6 함유 E3 리가제 복합체의 기능을 억제합니다. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
겔다나마이신은 열충격 단백질 90(HSP90)의 활성을 억제하여 KCTD6와의 상호작용을 방해하고 잠재적으로 KCTD6 함유 E3 리가제 복합체의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
겔다나마이신의 유도체인 17-AAG는 HSP90 활성을 억제하여 KCTD6와의 상호 작용을 방해하고 KCTD6 함유 E3 리가제 복합체를 억제합니다. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646은 저분자 억제제로, KCTD6와 PCAF 간의 상호작용을 방해하여 KCTD6 함유 E3 리가제 복합체의 기능을 억제합니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 프로테아좀 억제제로서 KCTD6 함유 E3 리가제 복합체에 의해 유비퀴틴화되는 표적 단백질의 분해를 차단합니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 KCTD6를 조절하는 mTOR 경로를 표적으로 하여 KCTD6를 간접적으로 억제합니다. 라파마이신은 KCTD6가 조절하는 세포 과정과 신호 경로에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002는 KCTD6와 상호 작용하는 PI3K를 표적으로 하는 저분자 억제제입니다. PI3K를 억제함으로써 LY 294002는 잠재적으로 KCTD6의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||