KAT III 억제제
일반적인 KAT III 억제제에는 하이드록실아민 용액 CAS 7803-49-8, 페네틸-히드라진 CAS 51-71-8, 메토트렉세이트 CAS 59-05-2, 설파살라진 CAS 599-79-1 및 미노사이클린 CAS 10118-90-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
KAT III 억제제는 키누레닌 경로에서 중요한 역할을 하는 효소인 키누레닌 아미노전달효소 III(KAT III)를 주로 표적으로 하는 흥미로운 화합물 계열입니다. 키누레닌 경로는 체내에서 트립토판이 분해되는 주요 경로로, 이 필수 아미노산을 키누레닌산을 비롯한 다양한 대사산물로 전환합니다. KAT III는 키누레닌을 주요 내인성 신경 활성 화합물인 키누레닉산으로 전환하는 여러 아미노전달효소 중 하나입니다. KAT III의 억제제는 효소의 활성 부위에 특이적으로 결합하여 키누레닌산 생성으로 이어지는 트랜스아미네이션 반응을 촉매하지 못하도록 합니다. 이러한 억제는 키누레닌산 수치를 감소시키고 잠재적으로 키누레닌 경로의 다른 하류 대사 산물에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 억제제의 특이성은 다른 관련 효소에 영향을 주지 않고 키누레닌 아미노전이효소 활성을 정밀하게 조절할 수 있어 트립토판 대사의 복잡한 생화학을 연구하는 데 유용한 도구를 제공하기 때문에 매우 중요하며, 화학적 관점에서 볼 때 KAT III 억제제는 일반적으로 효소의 활성 부위에 꼭 맞는 능력이 특징이며 종종 효소의 기능에 중요한 주요 아미노산 잔기와 강력한 상호작용을 형성하는 것이 특징입니다. 이러한 억제제의 구조-활성 관계(SAR)는 결합 친화도와 선택성을 최적화하기 위해 종종 탐구됩니다. 측쇄의 변경이나 작용기 추가와 같은 화학 구조의 변형은 이러한 특성을 향상시키기 위한 일반적인 전략입니다. KAT III 억제제의 분자 설계에는 종종 원하는 억제 활성을 나타내는 리드 화합물을 식별하기 위해 계산 모델링과 고처리량 스크리닝을 사용합니다. 그런 다음 이러한 화합물은 화학 합성 및 테스트의 반복적인 주기를 통해 더욱 정제될 수 있습니다. 이러한 반복적인 과정은 효소 억제제 개발에서 구조 생물학과 의약 화학의 중요성을 강조하며 효소 기능과 조절을 지배하는 기본 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydroxylamine solution | 7803-49-8 | sc-250136 | 100 ml | $71.00 | ||
히드록실아민은 피리독살 인산염 보조 인자를 표적으로 삼아 KAT III를 비가역적으로 비활성화하여 활성 효소의 생성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
페네틸-히드라진은 히드라진 모이티를 통해 KAT III의 활성 부위와 상호작용하여 피드백 억제로 인해 효소 합성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
메토트렉세이트는 디하이드로폴레이트 환원효소를 억제함으로써 KAT III mRNA 합성에 필요한 뉴클레오타이드 풀을 감소시켜 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
설파살라진은 유전자 발현에 관여할 수 있는 전사인자인 NF-kB를 방해하여 KAT III의 발현 감소를 유도할 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
에피갈로카테킨 갈레이트는 DNA 메틸전달효소를 억제하는 능력을 통해 KAT III 발현을 감소시켜 잠재적으로 유전자 프로모터의 과메틸화를 유발할 수 있습니다. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
레스베라트롤은 SIRT1을 활성화하여 KAT III 유전자에 관련된 히스톤의 탈아세틸화를 유도하여 전사 억제를 초래함으로써 KAT III 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 부티레이트 나트륨은 KAT III 유전자 주변의 염색질 구조를 개방하여 역설적으로 유전자 접근성의 변화로 인해 전사 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | $46.00 $68.00 | 1 | |
클로로겐산은 유전자의 전사 조절에 관여할 수 있는 야누스 키나아제 신호 전달 및 전사인자 활성화(JAK-STAT) 경로를 억제하여 KAT III 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||