JAK1 활성제

일반적인 JAK1 활성화제에는 소라페닙 CAS 284461-73-0, 룩소리티닙 CAS 941678-49-5, 티르포스틴 B42 CAS 133550-30-8, 바리티닙 CAS 1187594-09-7, 플루다라빈 CAS 21679-14-1 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

JAK1 또는 야누스 키나아제 1은 세포 내 비수용체 티로신 키나아제인 야누스 키나아제 계열의 일원입니다. 이 효소는 다양한 신호 경로, 특히 사이토카인 수용체에 의해 매개되는 신호 경로의 중요한 구성 요소로 작용합니다. 이러한 수용체는 리간드 결합 시 관련 JAK를 활성화하는 형태 변화를 겪습니다. 활성화되면 JAK1은 수용체의 티로신 잔기를 인산화하여 신호 전달 물질 및 전사인자 활성화제(STAT)와 같은 하류 신호 분자를 위한 도킹 부위를 생성합니다. 그 후 STAT 단백질은 활성화된 수용체 복합체에 모집되어 JAK1에 의해 인산화됩니다. 인산화되면 STAT는 이량체화되어 핵으로 이동하고 세포 증식, 분화, 면역 반응 등 다양한 세포 과정에 관여하는 표적 유전자의 전사를 조절합니다.

JAK1의 활성화는 일반적으로 세포 표면의 각 수용체에 결합하는 사이토카인, 성장 인자 및 호르몬과 같은 세포 외 자극에 대한 반응으로 발생합니다. 리간드 결합 시 수용체와 관련된 JAK1이 근접하여 트랜스 인산화되고 JAK1 키나아제 활성이 활성화됩니다. 그 결과 STAT 단백질과 같은 세포질 기질의 인산화를 통해 다운스트림 신호 캐스케이드가 전파됩니다. 또한 활성화된 JAK1은 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K) 및 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK)를 포함한 다른 신호 분자를 인산화하고 활성화하여 JAK1 의존 경로를 통해 매개되는 세포 반응의 복잡성과 다양성에 기여할 수 있습니다. 전반적으로 JAK1의 활성화는 엄격하게 조절되며 다양한 생리학적 과정에 필수적인 세포 외 신호를 세포 내 반응으로 전환하는 중요한 단계로 작용합니다.