hIws1 억제제

일반적인 hIws1 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 사이클로파민 CAS 4449-51-8, PF 477736 CAS 952021-60-2, GSK126 및 EPZ6438 CAS 1403254-99-8이 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

hIws1의 화학적 억제제는 전사 조절 및 mRNA 처리에서 단백질의 역할을 방해하는 다양한 분자 상호작용을 통해 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 트리코스타틴 A와 보리노스타트(Vorinostat, 수베로일릴라이드 하이드록삼산)는 히스톤 아세틸화를 증가시켜 hIws1의 염색질 리모델링 기여에 대응하여 전사 연장에서의 역할을 방해할 수 있습니다. 마찬가지로, EZH2 메틸전달효소 억제제인 EPZ-6438과 GSK126은 hIws1이 유전자 발현 조절 기능을 발휘하는 데 의존하는 번역 후 변형인 히스톤 H3의 메틸화를 방지합니다. 그 결과 전사 프레임워크 내에서 hIws1의 작동에 도움이 되는 염색질 상태가 파괴됩니다. 또한 MS-275의 히스톤 탈아세틸화 억제는 아세틸화 패턴을 변화시켜 변형된 히스톤과 hIws1의 상호작용을 방해하여 그 기능을 효과적으로 억제할 수 있습니다.

또한, 사이클로파민이 헤지혹 신호 경로를 억제하면 hIws1의 mRNA 처리 역할에 필수적인 단백질을 코딩하는 유전자의 전사를 억제하여 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. 체크포인트 키나아제 억제제인 PF-477736은 세포 주기 진행과 DNA 손상 반응을 방해할 수 있으며, 이 두 가지 과정은 모두 hIws1이 관여하는 것으로 생각되는 과정으로 hIws1 활성 감소로 이어질 수 있습니다. 브루톤 티로신 키나제에 대한 이브루티닙의 작용은 B세포 수용체 신호 전달을 방해하여 hIws1의 기능에 필수적인 전사 활성제의 발현을 감소시킬 수 있습니다. 후성유전학적 변형의 영역에서 A-366의 G9a/GLP 메틸전달효소 억제는 유사하게 히스톤 H3의 메틸화를 방해하여 hIws1의 전사 조절에 영향을 미칠 수 있습니다. UNC1999의 EZH2와 EZH1의 이중 억제는 히스톤 메틸화 패턴의 변화를 초래하고 hIws1과 관련된 염색질 리모델링 및 전사 프로그램에 영향을 미칠 수 있습니다. JQ1은 전사 조절 인자에 의한 아세틸화된 히스톤의 인식을 방해하는데, 이는 염색질 리모델링 및 전사 연장 과정에서 hIws1에 중요한 단계입니다. 마지막으로, YK-4-279는 hIws1과 관련된 전사 조절 및 mRNA 스플라이싱 과정과 관련된 EWS-FLI1 상호 작용을 방해하여 이러한 세포 과정에서의 기능을 억제합니다.