HIV GAG 억제제

일반적인 HIV GAG 억제제에는 세니크리비록 CAS 497223-25-3, GSK 2606414 CAS 1337531-36-8, 다루나비르 CAS 206361-99-1, 테노포비르 CAS 147127-20-6, 랄테그라비르 CAS 518048-05-0 등이 있으며 이에 국한되지 않습니다.

HIV GAG 다단백질의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 GAG 다단백질 처리 및 조립의 여러 단계를 표적으로 삼아 HIV 수명 주기를 방해합니다. PA-457로도 알려진 베비리맷은 GAG 다단백질에 직접 결합하여 작동하며, 특히 성숙 과정을 표적으로 삼습니다. 이를 통해 GAG가 바이러스 조립과 성숙에 필수적인 기능성 바이러스 단백질로 절단되는 것을 방해합니다. 또 다른 화합물인 PF-46396은 GAG 다단백질에 부착하여 바이러스 입자 조립 및 방출에 필요한 적절한 접힘과 처리를 방해하는 알로스테릭 방식으로 억제 작용을 나타냅니다. 마찬가지로 BI 224436은 HIV GAG 폴리단백질의 헥사메릭 인터페이스에 결합하여 캡시드 조립을 방해하고 비감염성 바이러스 입자를 생성합니다.

억제 전략의 범위를 확장한 L-731988은 GAG 다단백질과 ESCRT-I 복합체의 일부인 Tsg101과 같은 중요한 세포 인자 간의 상호 작용을 방해하여 바이러스 입자의 방출을 방해합니다. GSK3532795는 GAG 다단백질과 필요한 숙주 세포 인자의 상호작용을 차단하여 Gag 처리 및 입자 성숙의 후기 단계를 특히 방해함으로써 무기고에 추가됩니다. 카보테그라비르로 알려진 GSK1265744는 주로 인테그라제 억제제이지만 바이러스 DNA가 숙주 게놈에 통합되는 것을 방지하여 새로운 비리온 조립을 위한 GAG의 가용성을 간접적으로 제한합니다. 프로테아제 억제제인 다루나비르는 GAG 다단백질이 성숙한 기능성 단백질로 절단되는 것을 억제하여 간접적으로 성숙을 방지합니다. 뉴클레오티드 역전사효소 억제제인 테노포비르는 HIV 복제를 방지하여 새로 감염된 세포에서 GAG 다단백질이 생성되는 것을 막습니다. 랄테그라비르는 바이러스 DNA를 숙주 염색체에 통합하는 데 필수적인 인테그라제 효소를 차단하여 GAG를 포함한 바이러스 단백질의 합성에 영향을 미칩니다. 마지막으로, BMS-626529는 바이러스가 CD4+ T 세포에 부착하는 것을 차단하여 GAG 다단백질 생산 과정을 방해함으로써 새로 감염된 세포에서 GAG 생산에 필요한 바이러스의 진입과 복제를 방지합니다.