Raltegravir 의 분자 구조, CAS 번호: 518048-05-0
Raltegravir (CAS 518048-05-0)
인용논문 보기 (21)
대체 이름:
MK-0518; Isentress
적용:
Raltegravir 은 (PFV) IN에 대한 강력한 인테그라제 가닥 이동 억제제입니다.
CAS 등록번호:
518048-05-0
순도:
≥99%
분자량:
444.42
분자식:
C20H21FN6O5
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랄테그라비르(, MK-0518)는 항레트로바이러스성 화합물이다. 랄테그라비르는 인간 면역결핍 바이러스(HIV) 인테그라제 가닥 전달 억제제(HIV-1 INSTI)로서 HIV-1에 대한 강력한 항바이러스 활성을 나타낸다. 랄테그라비르는 바이러스 유전 물질을 숙주 세포의 유전 물질에 통합하는 역할을 하는 필수 HIV 효소인 인테그라제에 결합하고 작용을 억제함으로써 HIV 복제를 효과적으로 차단한다. 이 강력한 HIV-1 인테그라제 억제제는 시험관 내에서 HIV-1을 억제하고 CEMx174 세포에서 HIV-2에 대해 상당한 효능을 나타낸다. 랄테그라비르는 주로 간 시토크롬 P450의 활성을 약하게 억제하지만 바이러스 복제를 효과적으로 약화시키고 HIV의 확산을 방지하는 능력으로 알려져 있다. 또한 랄테그라비르는 S217Q PFV IN을 WT 효소와 동일한 정도로 감작함으로써 그 효능을 보여준다. 랄테그라비르는 급성으로 감염된 인간 림프성 CD4+ T 세포주 MT-4 및 CEMx174의 경우 유인원 면역결핍 바이러스 균주인 SIVmac251의 복제를 효과적으로 억제한다.
Raltegravir (CAS 518048-05-0) 참고자료
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- HIV-1 인테그라제 가닥 전달 억제제인 랄테그라비르의 임상 약리학 프로필. | Brainard, DM., et al. 2011. J Clin Pharmacol. 51: 1376-402. PMID: 21209233
- 랄테그라비르 유발 DRESS 증후군. | Loulergue, P. and Mir, O. 2012. Scand J Infect Dis. 44: 802-3. PMID: 22803794
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- 산모-신생아 랄테그라비르 집단 약물동력학 모델링: 신생아 초기 투약에 대한 시사점. | Lommerse, J., et al. 2019. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 8: 643-653. PMID: 31215170
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- 랄테그라비르 포함은 일부 HIV 환자에서 CD4 T세포 세포 내 바이러스 부하를 감소시키고 CD4 및 CD28 양성 T세포를 증가시킵니다. | Kumar, G., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35053324
- HIV-2 인테그라제에서 새로운 치료 관련 돌연변이에 대한 랄테그라비르와 돌루테그라비르의 활성 스펙트럼: 확장된 부위 지향 돌연변이 패널을 사용한 표현형 분석. | Smith, RA., et al. 2022. J Infect Dis. 226: 497-509. PMID: 35134180
- 랄테그라비르를 사용한 신생아 항레트로바이러스 치료 최적화: 의료 종사자와 간병인의 관점에 대한 질적 분석. | Katirayi, L., et al. 2022. BMJ Paediatr Open. 6: PMID: 36053612
- 활동성 결핵에 노출된 HIV 감염 영아에서 랄테그라비르와 리팜피신의 약동학적 상호작용: 사례 보고. | van der Veer, MA., et al. 2022. Antivir Ther. 27: 13596535221119932. PMID: 36062614
의 억제제:
APOBEC3A, APOBEC3C APOBEC3D, C22orf29, CMTM7, FIV gp36, Fv1, Hep G NS3, HHV-8 B, HIV GAG, HIV gp24, HIV-1 Integrase, HIV-2 gp36, HTLV-1 p19, HTLV-2 p19, KHNYN, KIAA1267, KIAA1305, L-type Ca++ CP γ5, LINE-1, Mumps NP, Mx1, NPW, PHAX, Rubella Virus gpE1, TAAR5, vCCI.의 활성화자:
APOBEC3H, C22orf29, FIV Vif, HIV-1 Tat-SF1.주문정보
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