Histone H4 억제제

일반적인 히스톤 H4 억제제에는 벨리노스타트 CAS 414864-00-9, 파노비노스타트 CAS 404950-80-7, 로마뎁신 CAS 128517-07-7, MS-275 CAS 209783-80-2 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.

히스톤은 진핵생물의 염색질의 기본 단백질 구성 요소로, DNA가 감겨서 뉴클레오솜을 형성하는데, 이는 염색질의 기본 구조 단위입니다. 핵심 히스톤(H2A, H2B, H3, H4) 중에서 히스톤 H4는 DNA의 조직화, 포장 및 조절에 중요한 역할을 합니다. 다른 핵심 히스톤들과 마찬가지로 히스톤 H4의 N-말단 꼬리는 아세틸화, 메틸화, 인산화 등 다양한 번역 후 변형을 겪습니다. 이러한 변형은 염색질의 구조에 영향을 미치는 후성유전학적 표지로 작용하며, 유전자 발현, DNA 수선 및 DNA 복제를 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 히스톤 H4 변형 상태는 특정 유전자가 켜지거나 꺼지는지를 결정할 수 있어 세포 기능과 정체성에 중요한 의미를 갖습니다.

히스톤 H4 억제제는 히스톤 H4와 관련된 번역 후 변형이나 상호작용을 표적으로 하여 조절하는 화합물의 한 종류입니다. 이러한 억제제는 다양한 방식으로 작용할 수 있습니다. 일부는 히스톤 아세틸전이효소(HATs)나 히스톤 탈아세틸화효소(HDACs)와 같은 히스톤 H4의 변형을 추가하거나 제거하는 효소를 특정적으로 표적으로 삼을 수 있습니다. 이러한 효소를 억제함으로써, 이 화합물들은 후성유전학적 풍경을 변화시키고 유전자 발현 패턴에 영향을 미칠 수 있습니다. 다른 억제제는 히스톤 H4에 직접 결합하여 다른 단백질과의 상호작용을 방해하거나 그 구조를 변화시켜 정상적인 염색질 역학에 참여하는 능력을 변경할 수 있습니다.