Histone H2AX 억제제
일반적인 히스톤 H2AX 억제제에는 ATM 키나아제 억제제 CAS 587871-26-9, VE 821 CAS 1232410-49-9, MRN-ATM 경로 억제제 Mirin CAS 299953-00-7, NU 7441 CAS 503468-95-9 및 Wortmannin CAS 19545-26-7 등이 포함됩니다.
히스톤 H2AX의 화학적 억제제는 DNA 손상에 대한 반응으로 단백질의 기능을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. KU-55933, CP-466722, 미린은 히스톤 H2AX의 활성화 경로를 표적으로 하는 화합물입니다. KU-55933과 CP-466722는 DNA 가닥 단절에 대한 세포 반응의 일부로 히스톤 H2AX를 인산화하는 효소인 ATM 키나아제를 직접 억제합니다. 이 억제제는 ATM 키나아제 활성을 차단함으로써 히스톤 H2AX의 인산화를 방지하여 DNA 복구 과정의 신호 전달 및 조율 역할을 방해합니다. 반면 미린은 ATM 키나아제 활성화에 필수적인 Mre11-Rad50-Nbs1 복합체를 표적으로 하여 히스톤 H2AX에 간접적으로 영향을 미칩니다. 미린은 이 복합체를 억제함으로써 히스톤 H2AX 인산화를 유도하는 상류 신호 전달을 방해합니다.
마찬가지로, VE-821과 CGK733은 특히 복제 스트레스 중에 DNA 손상에 반응하여 히스톤 H2AX를 변형할 수 있는 또 다른 효소인 ATR 키나아제를 억제합니다. 이러한 억제제는 ATR 키나아제에 의한 히스톤 H2AX의 인산화를 방지하여 DNA 손상 반응에 대한 단백질의 관여에 영향을 미칩니다. 또한 히스톤 H2AX를 인산화하는 DNA-PKcs는 NU7441과 NU7026이 표적으로 삼고 있는데, 이 둘은 DNA-PK 활성을 억제하여 결과적으로 비동종 말단 결합을 통한 DNA 복구에 중요한 히스톤 H2AX의 인산화를 저해합니다. 워트만닌과 LY294002는 보다 광범위한 PI3K 억제제로, 고농도에서 ATM과 DNA-PKcs를 억제하여 히스톤 H2AX 인산화를 감소시킬 수 있습니다. 또한 고농도의 카페인은 ATM 및 ATR 키나아제를 모두 억제하여 히스톤 H2AX 활성화에 영향을 줄 수 있습니다. 마지막으로 Chk2 억제제 II와 SCH900776은 각각 Chk2 및 CHK1 키나아제와 관련된 신호 캐스케이드를 방해하여 히스톤 H2AX를 인산화함으로써 DNA 손상 신호의 맥락에서 단백질의 기능에 영향을 줄 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
ATM Kinase 억제제 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KU-55933은 ATM 키나아제 억제제입니다. ATM 키나아제는 세린 139에서 히스톤 H2AX를 인산화하는 역할을 합니다. KU-55933은 ATM 키나아제를 억제함으로써 히스톤 H2AX의 인산화를 방지하여 DNA 손상 반응에서 히스톤의 활성화를 억제합니다. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821은 ATR 키나아제 억제제입니다. ATR 키나아제는 ATM과 마찬가지로 DNA 손상 반응의 일부로 히스톤 H2AX를 인산화할 수도 있습니다. VE-821은 ATR 키나아제 활성을 억제하여 인산화를 억제하고 따라서 히스톤 H2AX의 기능을 억제합니다. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
미린은 ATM 키나아제의 활성화에 관여하는 Mre11-Rad50-Nbs1(MRN) 복합체의 억제제입니다. 미린은 이 복합체를 억제함으로써 ATM 키나아제 활성화를 방지하여 히스톤 H2AX의 인산화를 간접적으로 억제합니다. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441은 DNA-PKcs 억제제입니다. DNA-PKcs는 DNA 복구의 비동일체 말단 결합 경로에 관여하며 히스톤 H2AX를 인산화할 수 있습니다. NU7441로 DNA-PKcs를 억제하면 이러한 인산화를 방지하여 히스톤 H2AX의 기능을 억제합니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 고농도에서 DNA-PKcs 및 ATM 키나아제를 억제하는 PI3K 억제제입니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 워트만닌은 히스톤 H2AX의 인산화를 방지하여 DNA 복구 과정에서 히스톤의 역할을 억제합니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 워트만닌과 유사한 또 다른 PI3K 억제제로, ATM과 DNA-PKcs를 억제하여 히스톤 H2AX 인산화를 억제함으로써 DNA 복구 기능을 할 수 있습니다. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
카페인은 고농도에서 ATM 및 ATR 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 억제를 통해 카페인은 히스톤 H2AX의 인산화를 방지하여 DNA 손상에 대한 세포 반응에서 히스톤의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 억제제 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK733은 ATM 및 ATR 키나아제를 모두 억제하는 약물입니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 CGK733은 인산화를 통한 히스톤 H2AX의 활성화를 방지하여 DNA 손상 반응에서 그 기능을 억제합니다. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
NU7026은 DNA-PK 억제제입니다. NU7026으로 DNA-PK를 억제하면 히스톤 H2AX의 인산화가 감소하여 DNA 복구 기능을 억제합니다. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
Chk2 억제제 II는 DNA 손상 신호에 관여하고 히스톤 H2AX를 인산화할 수 있는 Chk2 키나아제를 표적으로 합니다. 따라서 Chk2를 억제하면 DNA 손상 복구 경로에서 히스톤 H2AX 기능이 저하될 수 있습니다. | ||||||