Histone cluster 2 H2AC 억제제

일반적인 히스톤 클러스터 2 H2AC 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9, 파노비노스타트 CAS 404950-80-7, MS-275 CAS 209783-80-2 및 벨리노스타트 CAS 414864-00-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

히스톤 클러스터 2 H2AC의 화학적 억제제는 주로 히스톤의 아세틸화 상태를 조절하는 화합물을 포함합니다. 트리코스타틴 A, 보리노스타트, 파노비노스타트, 엔티노스타트, 벨리노스타트, 퀴시노스타트, 로마뎁신, 발프로산, 부티레이트 나트륨, 모세티노스타트, 기비노스타트, 치다마이드는 모두 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 억제제로서 작용합니다. 이러한 화학 물질은 아세틸기의 제거를 방지하여 히스톤의 아세틸화 수준을 높입니다. 일반적으로 HDAC는 히스톤 아세틸화 상태의 균형을 유지하며, 이는 염색질 구조와 기능 조절에 매우 중요합니다. HDAC가 억제되면 히스톤 클러스터 2 H2AC의 아세틸화가 높게 유지되어 염색질 구조가 더 개방적으로 변합니다. 이러한 염색질 구조의 변화는 다양한 세포 기계에 대한 DNA의 접근성에 영향을 미쳐 DNA 복제 및 전사와 같이 염색질 상태에 의해 조절되는 과정에 영향을 미칠 수 있습니다.

HDAC 억제제의 작용은 아세틸화된 히스톤 클러스터 2 H2AC의 축적을 초래하여 염색질을 덜 촘촘하게 만들 수 있습니다. 트리코스타틴 A와 보리노스타트는 히스톤 클러스터 2 H2AC를 포함한 히스톤의 아세틸화 상태를 변화시키는 광범위한 HDAC 억제제로 알려져 있습니다. 파노비노스타트와 로마뎁신 역시 광범위한 HDAC 억제 효과가 있지만, 특히 히스톤 클러스터 2 H2AC의 아세틸화 수준을 크게 증가시키는 강력한 효능을 가지고 있습니다. 반면, 엔티노스타트와 모세티노스타트는 HDAC 계열을 보다 선택적으로 억제하지만 아세틸화된 히스톤 클러스터 2 H2AC의 축적을 여전히 촉진합니다. 아세틸화가 증가하면 히스톤이 단단하게 밀집된 구조로 DNA를 유지하는 능력에 부정적인 영향을 미칩니다. 부티레이트 나트륨과 발프로산은 앞서 언급한 일부 억제제보다 덜 강력하지만 여전히 아세틸화된 히스톤 클러스터 2 H2AC의 수준을 높이는 데 기여합니다. 기비노스타트와 키다마이드는 히스톤 클러스터 2 H2AC를 포함한 히스톤의 아세틸화 상태 증가에 기여하여 염색질 지형에 영향을 줄 수 있는 HDAC 억제제 그룹을 완성합니다.