H-plk 활성제
일반적인 H-plk 활성화제에는 BI 2536 CAS 755038-02-9, GSK461364 CAS 929095-18-1, BI6727 CAS 755038-65-4 및 티모퀴논 CAS 490-91-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
H-plk 활성화제는 폴로 유사 키나아제(Plks)로 알려진 특정 효소 계열의 활성을 조절하도록 설계된 화합물 종류와 관련이 있습니다. 이러한 키나아제는 세포 주기 진행, 유사 분열 진입 및 게놈 안정성 유지에 중추적인 역할을 하는 세린/트레오닌 단백질 키나아제 그룹입니다. Hin H-plk 활성화제는 종종 이러한 분자의 특정 속성 또는 구조적 특징을 나타내며, 이는 Plk 효소와 상호 작용하여 잠재적으로 키나아제의 활성을 증가시킬 수 있게 합니다. 이러한 활성화제는 일반적으로 기질 인식과 세포 내 키나아제의 적절한 국소화에 중요한 폴로박스 도메인(PBD)을 포함하는 Plks의 조절 도메인에 결합하는 능력이 특징이며, H-plk 활성화제의 구조적 설계는 Plk 효소의 분자적 복잡성에 대한 깊은 이해가 필요한 정교한 노력의 산물입니다. 이러한 활성화제의 구조는 활성 부위에 맞거나 키나아제의 특정 알로스테릭 부위와 상호작용하도록 맞춤화되는 경우가 많습니다. 이러한 상호작용은 키나아제의 촉매 활성을 직접 자극하거나 효소를 활성 형태로 안정화시키는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. 이러한 화학적 상호작용은 수소 결합, 소수성 상호작용, 반데르발스 힘의 복잡한 상호 작용에 의해 뒷받침되며, 이는 활성화제의 특이성과 효능을 함께 보장합니다. Plks는 더 큰 키나제 계열의 일부이며 표적을 벗어난 효과는 세포 환경 내에서 의도하지 않은 결과를 초래할 수 있기 때문에 특이성이 매우 중요합니다. 따라서 H-plk 활성화제의 분자 설계에는 밀접하게 관련된 키나제를 구분할 수 있는 정밀도가 포함되어 있는 경우가 많으며, 이를 통해 표적 폴로 유사 키나제와의 기능적 결합에 필수적인 수준의 선택성을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $148.00 $515.00 | 8 | |
BI 2536은 스핀들 결함과 유사 분열 정지를 유발하는 강력한 Plk1 억제제로, 역설적으로 세포 주기 체크포인트의 보상 메커니즘을 통해 H-plk를 활성화하여 스핀들 결함을 교정하고 유사 분열을 진행하도록 유도할 수 있습니다. | ||||||
GSK461364 | 929095-18-1 | sc-364504 sc-364504A | 10 mg 50 mg | $500.00 $1540.00 | ||
GSK461364는 선택적 Plk1 억제제로 유사 분열을 차단하여 세포가 차단에도 불구하고 유사 분열을 완료하려고 시도할 때 간접적으로 H-plk 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
BI6727 | 755038-65-4 | sc-364432 sc-364432A sc-364432B sc-364432C sc-364432D | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $147.00 $1029.00 $1632.00 $3264.00 $4296.00 | 1 | |
볼라서팁은 유사 분열 정지를 유발하는 강력하고 선택적인 Plk1 억제제로, 세포 주기 체크포인트 기계가 정지를 해결하고 세포 주기를 진행하려고 시도할 때 H-plk의 간접적인 활성화를 유도합니다. | ||||||
Thymoquinone | 490-91-5 | sc-215986 sc-215986A | 1 g 5 g | $46.00 $130.00 | 21 | |
티모퀴논은 Plk1의 직접적인 억제제는 아니지만 미세소관 역학을 방해하고 유사 분열 스트레스에 대한 세포 적응의 일부로 H-plk를 활성화하는 세포 내 스트레스 반응을 잠재적으로 유도할 수 있습니다. | ||||||