GRK 7 억제제
일반적인 GRK 7 억제제에는 파록세틴 CAS 61869-08-7, 발라놀 CAS 63590-19-2, 염화 첼레리트린 CAS 3895-92-9, H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5, 고 6976 CAS 136194-77-9 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
G 단백질 결합 수용체 키나아제 7(GRK7)은 G 단백질 결합 수용체(GPCR)의 조절에 중요한 역할을 하는 GRK 계열의 일부입니다. GRK7을 포함한 이러한 키나아제는 활성화된 GPCR의 인산화를 담당하여 수용체의 탈감작과 후속 내재화를 유도합니다. 이 메커니즘은 지속적인 신호가 있을 때 세포가 과도하게 자극되지 않도록 합니다. GPCR은 리간드에 의해 활성화되면 GRK에 의해 인산화되기 쉬운 형태적 변화를 겪습니다. GRK7은 주로 망막에서 독특한 발현 패턴을 보이는 것으로 밝혀져 다른 GRK와 구별됩니다.
GRK7 억제제는 주로 키나제 기능을 차단하여 GRK7의 활동을 방해할 수 있는 화학 물질입니다. 이러한 저해는 ATP 결합 방해, 기질 결합 부위 차단 또는 단백질의 활성 형태를 변경하는 알로스테릭 변형과 같은 다양한 메커니즘을 통해 이루어질 수 있습니다. 파록세틴이나 발라놀과 같이 알려진 많은 키나아제 억제제 역시 GRK7에 억제 효과를 발휘하는 것으로 밝혀졌습니다. 이러한 억제제의 발견은 주로 고처리량 스크리닝이나 기존 키나아제 억제제를 변형하여 GRK7에 대한 특이성을 강화한 결과입니다. 이러한 억제제 중 일부는 광범위한 단백질 키나아제 억제 활성으로 인정받은 첼레리트린이나 히스피딘과 같은 자연 발생 화합물입니다. 이러한 억제제는 다른 GRK 또는 키나아제에 비해 GRK7에 대한 특이성과 선택성이 있어야만 그 활성을 표적으로 조절할 수 있습니다. GRK7의 구조적 및 기능적 측면에 대한 이해가 높아짐에 따라 보다 구체적이고 강력한 억제제의 설계 및 식별이 발전할 것입니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | $180.00 | ||
원래 항우울제인 SSRI인 파록세틴은 GRK2와 GRK7을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 파록세틴은 키나아제의 ATP 결합 부위를 방해하여 키나아제의 활동을 억제합니다. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
단백질 키나아제를 억제하는 곰팡이 대사 산물입니다. GRK와의 상호 작용은 키나아제 활성 부위에서 결합하기 위해 ATP와 경쟁하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
단백질 키나아제의 천연 알칼로이드 억제제입니다. 억제 작용은 키나아제의 활성 부위에 대한 ATP와의 경쟁에서 비롯되는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
단백질 키나아제의 강력한 억제제로, 주로 PKA 억제로 알려져 있습니다. ATP 결합 부위 또는 다른 알로스테릭 메커니즘과 경쟁하여 GRK7에 작용할 수 있습니다. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
단백질 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 그 메커니즘은 ATP 또는 기질 결합에 대한 간섭을 포함할 가능성이 높지만, GRK7 억제에 대한 정확한 세부 사항은 잘 정의되어 있지 않습니다. | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
곰팡이에서 발견되는 천연 폴리페놀. ATP 결합 부위를 놓고 경쟁하여 여러 단백질 키나아제를 억제하는 것으로 알려져 있습니다. GRK7에 대한 효과도 유사한 메커니즘을 따릅니다. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
중국 약초 당귀용희완의 성분입니다. 사이클린 의존성 키나아제를 억제하고 ATP 경쟁 억제를 통해 GRK7에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
원래 CDK 억제제로 개발된 이 약은 다양한 키나아제에 작용합니다. GRK7에 대한 억제 메커니즘은 ATP 결합 부위에 대한 경쟁 때문일 가능성이 높습니다. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
비신돌릴말레이미드 화합물은 PKC 저해로 알려져 있습니다. GRK7에 대한 메커니즘은 ATP 결합 또는 알로스테릭 부위에 대한 간섭을 포함할 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
주로 p38 MAP 키나제 억제제이지만 더 광범위한 키나제 억제 활성을 보입니다. GRK7에 대한 작용은 ATP 경쟁적 또는 알로스테릭 메커니즘을 통해 이루어질 수 있습니다. | ||||||