GPR83 억제제
일반적인 GPR83 억제제에는 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 및 롤리프람 CAS 61413-54-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GPR83 억제제는 광범위한 GPCR 계열에 속하는 수용체인 G 단백질 결합 수용체 83(GPR83)의 활성을 특이적으로 표적하고 차단하는 화합물입니다. GPCR은 신호 전달에 관여하는 필수 막 단백질로 호르몬, 신경전달물질, 환경 신호와 같은 세포 외 자극에 반응하여 세포 내 반응을 유도합니다. GPR83 유전자에 의해 코딩되는 GPR83은 7개의 막 통과 도메인을 가진 다른 수용체와 구조적 유사성을 공유하는 클래스 A GPCR 계열의 일부입니다. 이러한 억제제는 GPR83의 활성 또는 비활성 형태에 결합하여 내인성 리간드와의 상호작용을 방해하고 일반적으로 이 수용체가 매개하는 다운스트림 신호 캐스케이드를 방지함으로써 그 기능을 발휘합니다. 억제제는 천연 리간드와 직접 결합하여 경쟁하는 경쟁적 억제제 또는 리간드 결합 포켓과 다른 부위에 결합하여 수용체 활성을 감소시키는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 억제제가 있으며, 구조적으로 GPR83 억제제는 결합 메커니즘과 화학적 특성에 따라 매우 다양합니다. 일부는 수용체의 막 통과 영역의 구조적 특징을 이용하도록 설계된 저분자이며, 다른 일부는 선택성과 효능을 달성하기 위해 더 복잡한 구조를 통합할 수 있습니다. 이러한 억제제의 화학적 특성은 GPR83에 대한 친화력을 높이고 다른 GPCR 계열에 대한 특이성을 보장하도록 최적화되어 있는 경우가 많습니다. 이 계열의 화합물은 일반적으로 결합 친화도, 수용체 활성화 상태 및 GPR83 매개 신호 전달을 조절하는 능력을 평가하는 생화학 분석을 사용하여 연구합니다. 또한 세포막을 통과하여 수용체에 접근하는 능력에 영향을 줄 수 있는 소수성, 전하 분포, 분자 크기 등 화학적 특징을 개선하기 위해 광범위한 구조-활성 관계(SAR) 연구를 통해 개발합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀은 cAMP 수치를 상승시켜 잠재적으로 GPR83 관련 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX는 포스포디에스테라아제를 억제하여 높은 cAMP 수준을 유지함으로써 GPR83 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2는 다양한 GPCR과 상호 작용하며 GPCR 크로스토크를 통해 GPR83 신호에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
아드레날린 작용제인 에피네프린은 cAMP 수치를 증가시켜 잠재적으로 GPR83 활동에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
롤리프람은 포스포디에스테라아제 4(PDE4)를 선택적으로 억제하여 세포의 cAMP 수준을 향상시켜 GPR83에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
아데노신은 수용체를 통해 작용하여 아데닐레이트 사이클라제 및 cAMP 수준을 조절함으로써 GPR83 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
알프로스타딜은 GPCR 계열의 다른 구성원과의 상호작용 및 cAMP의 변조를 통해 간접적으로 GPR83에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
베타-2 아드레날린 작용제인 살부타몰은 cAMP 수치를 증가시켜 잠재적으로 GPR83 신호에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||