GPR45 억제제
일반적인 GPR45 억제제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, (+/-)-JQ1, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2 및 PD 98059 CAS 167869-21-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GPR45 억제제는 GPCR 수퍼패밀리의 일원인 G 단백질 결합 수용체 45(GPR45)를 표적으로 하는 화합물 계열을 나타냅니다. GPR45는 고아 수용체로, 내인성 리간드와 정확한 생물학적 기능이 완전히 밝혀지지 않았습니다. 그러나 다른 GPCR과 마찬가지로 GPR45도 신호 전달 과정에 관여하여 활성화 또는 억제 시 다양한 세포 내 경로에 영향을 미칠 가능성이 높습니다. GPR45의 전형적인 구조는 7개의 막 통과 나선, 세포 외 N-말단, 세포 내 C-말단으로 구성되어 있습니다. GPR45의 억제제는 수용체의 특정 부위에 결합하여 잠재적 리간드 또는 기타 상호 작용하는 분자와 상호 작용하는 능력을 효과적으로 차단하여 일반적으로 수용체 활성화 시 시작되는 다운스트림 신호 캐스케이드를 조절하도록 설계되었으며, 이러한 억제제는 GPR45의 분자 및 세포 기능과 다양한 생리적 과정에서의 역할을 이해하는 데 중점을 둔 연구에서 특히 관심을 받고 있습니다. GPR45를 억제함으로써 연구자들은 수용체 활동 감소가 세포 행동, 유전자 발현 및 광범위한 생화학 네트워크에 미치는 영향을 조사할 수 있습니다. GPR45 억제제의 개발과 연구는 또한 GPCR 계열의 상당 부분을 차지하지만 리간드로 확인된 수용체에 비해 덜 이해된 고아 GPCR에 대한 폭넓은 이해에 기여합니다. 결합 친화성, 특이성, 구조적 역학 등 GPR45와 그 억제제 간의 상호작용을 특성화하는 것은 수용체 생물학 및 신호 전달 메커니즘에 대한 지식을 발전시키는 데 필수적입니다. 또한 이러한 연구는 다양한 생물학적 시스템에서 GPCR의 다양한 기능과 조절 역할을 이해하는 데 중요한 GPCR-리간드 상호 작용의 구조적 측면에 대한 통찰력을 밝혀낼 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 cAMP를 상향 조절하여 PKA의 활성화를 유도하고, 그 결과 전사인자를 인산화하여 GPR45 유전자의 전사를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 아세틸화된 히스톤에 대한 BET 단백질의 결합을 경쟁적으로 억제하여 전사 기계의 모집을 제한함으로써 GPR45의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 트리코스타틴 A는 GPR45 프로모터 근처의 히스톤 아세틸화를 강화하여 잠재적으로 GPR45 전사를 침묵시키는 억제성 염색질 상태를 유발할 수 있습니다. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
이 화합물은 GPR45 프로모터 내에서 DNA의 저메틸화를 유도하여 전사 억제 상태를 유발하여 GPR45 유전자의 발현을 효과적으로 침묵시킬 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059는 MEK 활성을 억제하여 ERK 인산화를 감소시키고 그에 따른 전사인자 활성화를 감소시켜 GPR45 유전자 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002는 PI3K를 표적으로 삼아 PI3K/AKT 경로를 방해하여 GPR45 발현을 촉진하는 전사 인자의 핵 국소화를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신으로 mTOR을 억제하면 캡 의존적 번역이 감소하여 GPR45의 전사 활성화제 수준이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt-C59는 Wnt 단백질의 생산을 억제하여 잠재적으로 GPR45 유전자를 포함한 표적 유전자의 β-카테닌 매개 전사 활성화를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
이 화합물은 TGF-β 수용체 신호를 억제하여 SMAD 인산화를 감소시키고 결과적으로 GPR45 발현을 상향 조절하는 전사적 사건을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MEK1/2를 억제하여 잠재적으로 ERK1/2의 활성화를 감소시키고 결과적으로 GPR45의 전사 프로모터를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||