GPR111 억제제

GPR111의 일반적인 억제제로는 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, SQ 22536 CAS 17318-31-9, H-89 디하이드로클로라이드 CAS 130964-39-5 및 ML 141 CAS 71203-35-5 등이 있습니다.

GPR111 억제제는 GPCR 표적 약제의 광범위한 범위에서 확인된 바와 같이 GPCR 신호 캐스케이드의 특정 단계를 방해하도록 설계된 분자 집합을 포함합니다. 이 목록에는 신호 개시를 직접 방해하거나 다운스트림 이펙터를 방해하는 약제가 포함되어 있습니다.

백일해 독소 및 YM-254890과 같은 분자를 사용하여 GPCR 신호의 시작을 표적으로 삼을 수 있습니다. 백일해 독소는 α 서브유닛을 조작하여 Gi/o 결합 GPCR 신호 캐스케이드를 중단시키는 반면, YM-254890은 GDP-GTP 교환을 중단시켜 Gq 결합 GPCR 신호 전달을 방해합니다. 다운스트림 이펙터와 경로도 여러 개입 지점을 제공합니다. 예를 들어, U73122는 포스포리파아제 Cβ를 표적으로 삼는데, 이는 Gq 결합 GPCR 활성화의 핵심 역할을 합니다. SQ 22,536은 GPCR의 영향을 받는 중추 효소인 아데닐레이트 시클라제에 초점을 맞춥니다. 더 아래로 내려가면 H89는 아데닐레이트 시클라제의 산물인 cAMP에 의해 조종되는 단백질 키나아제 A를 표적으로 삼습니다. GPCR과 세포 골격 사이의 복잡한 결합을 고려할 때, 각각 Cdc42와 ROCK를 표적으로 하는 ML141 및 Y-27632와 같은 억제제가 중추적인 역할을 합니다. 마찬가지로 PI3K와 MEK를 각각 차단하는 LY294002 및 PD98059와 같은 분자는 잠재적인 GPCR 매개 세포 반응에 대한 포괄적인 차단 기능을 제공합니다.