GPR108 억제제

일반적인 GPR108 억제제에는 Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1 및 SB 203580 CAS 152121-47-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

GPR108의 화학적 억제제에는 단백질의 기능에 필수적인 신호 전달 경로를 방해하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 워트만닌과 LY294002는 세포 신호 전달의 핵심 효소인 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)의 강력한 억제제로 작용하여 GPR108 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 화학 물질은 PI3K를 억제함으로써 다운스트림 표적의 인산화를 감소시켜 GPR108 신호 활성을 감소시킵니다. Go6983 및 비신돌릴말레이미드 I과 같은 단백질 키나아제 C(PKC) 억제제는 GPR108의 활동을 조절하는 데 잠재적으로 관여하는 PKC 매개 신호를 변경하여 간접적으로 GPR108 기능을 감소시킬 수 있습니다. SB203580은 p38 MAP 키나아제를 표적으로 하는 반면, PD98059와 U0126은 MAPK 신호 경로의 일부인 MEK1/2를 선택적으로 억제합니다. SB203580, PD98059 및 U0126에 의한 이러한 키나아제의 억제는 각각 스트레스 반응과 MAPK/ERK 경로를 방해하여 신호 전달 효율 감소로 인한 GPR108의 활성 감소로 이어집니다.

또한, c-Jun N-말단 키나아제(JNK) 억제제인 SP600125는 MAPK 계열의 일부이며 GPR108 매개 경로에 관여할 수 있는 JNK의 기능을 방해하여 GPR108 신호를 감소시킬 수 있습니다. PP2와 다사티닙에 의해 억제될 수 있는 Src 계열 티로신 키나제 또한 여러 세포 신호 전달 경로에서 중요한 역할을 하며, 이들의 억제는 결과적으로 GPR108 신호 전달 감소로 이어질 수 있습니다. 또한, 스타우로스포린은 GPR108 기능에 필요한 신호 전달에 중요한 단백질 키나아제를 광범위하게 억제하여 GPR108의 활성을 광범위하게 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 레스타우르티닙은 JAK-STAT 신호 전달 경로의 일부인 JAK2 티로신 키나아제를 표적으로 하며, 이를 통해 GPR108 신호를 조절하는 경로를 방해하여 GPR108을 기능적으로 억제할 수 있습니다.