GPR108 활성제

일반적인 GPR108 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8 및 IBMX CAS 28822-58-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

GPR108 활성화제는 뚜렷하고 특정한 신호 경로를 통해 GPR108의 기능적 활성을 향상시키는 일련의 화합물을 포함합니다. 예를 들어, 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 자극하여 cAMP의 축적을 유도하고, 이는 다시 PKA를 활성화합니다. 그러면 이 키나아제는 GPR108을 포함한 다양한 단백질을 인산화하여 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로 이오노마이신과 A23187은 칼슘 이오노포어로 작용하여 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는데, 이는 많은 신호 캐스케이드에서 중요한 이차 전달자 역할을 합니다. 상승된 칼슘은 잠재적으로 GPR108의 형태를 변형하거나 다른 단백질과의 상호 작용으로 이어질 수 있는 경로를 활성화하여 그 활성을 증가시킬 수 있습니다. 베타 아드레날린 수용체에 작용하는 이소프로테레놀과 A2 아데노신 수용체를 통해 작용하는 BAY 60-6583도 cAMP를 상승시키고 GPR108의 신호를 강화하는 하류 경로를 활성화할 수 있습니다. PMA는 PKC 활성화를 통해, IBMX는 cAMP 분해를 억제함으로써 GPR108과 결합하는 신호 경로를 활성화하는 데 기여합니다.

이 주제에 따라 롤리프람과 니코틴아미드 리보사이드는 세포 신호의 중요한 조절자인 cAMP와 NAD+의 세포 내 수준을 각각 증가시키는 방식으로 작용합니다. 롤리프람의 PDE4 억제로 인한 cAMP의 증가와 니코틴아마이드 리보사이드로 인한 NAD+ 의존적 과정의 증가는 GPR108 신호를 향상시킬 수 있습니다. L-NAME은 산화질소(NO) 수준을 조절하여 다른 차원을 추가하고, 이는 다시 GPR108과 관련된 기능을 포함한 G 단백질 결합 수용체 기능에 영향을 미칩니다. SKF-96365는 칼슘 신호를 변경함으로써 기여하며, 변경된 칼슘 유입의 다운스트림 효과를 통해 GPR108 활성을 향상시킬 수 있는 또 다른 경로를 제공합니다. 마지막으로, ZM 241385는 아데노신 A2A 수용체의 길항제이지만 잠재적으로 아데노신 신호의 보상적 변화를 유도하여 GPR108 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다.