gp91phox 억제제
일반적인 gp91phox 억제제에는 염화 디페닐렌리오도늄 CAS 4673-26-1, 아포시닌 CAS 498-02-2, 염산 AEBSF CAS 30827-99-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다, 2-(2-클로로페닐)-4-(3-(디메틸아미노)페닐)-5-메틸-1H-피라졸로[4,3-c]피리딘-3,6(2H,5H)-디온 CAS 1218942-37-0 및 2-아세틸페노티아진 CAS 6631-94-3.
gp91phox의 화학적 억제제는 효소 기능의 다양한 측면을 표적으로 하여 활성 산소 종(ROS)을 생성하는 효소의 역할을 방해합니다. 염화 디페닐렌리오도늄은 촉매 활성에 필수적인 플라보단백질 도메인에 결합하여 gp91phox에 작용하여 NADPH에서 산소로의 전자 전달을 차단합니다. 아포시닌은 p47phox와 p22phox 하위 유닛 간의 상호 작용을 방해하여 gp91phox 활성화에 중요한 NADPH 산화 효소 복합체의 조립을 방해합니다. AEBSF와 그 염산염 형태인 4-(2-아미노에틸) 벤젠설포닐 플루오라이드는 gp91phox의 단백질 분해 처리를 억제하여 효소의 성숙과 기능을 억제합니다. 이중 억제제인 GKT137831은 NOX2 복합체 내에 gp91phox를 포함하는 NOX1/NOX4 이소폼을 선택적으로 표적화하여 효소의 ROS 생성 능력을 감소시킵니다.
범-NADPH 산화효소 억제제인 VAS2870과 VAS3947은 gp91phox에 의한 ROS 생성의 중요한 단계인 NOX 효소 복합체 내의 전자 전달을 비경쟁적으로 억제합니다. ML171은 특히 NOX1 이소폼의 억제제이지만, 관련 메커니즘을 표적으로 삼아 간접적으로 gp91phox 활성을 감소시킬 수 있습니다. 주로 NOX4의 억제제인 GLX351322도 전자 전달을 방해하여 gp91phox를 억제하는 효과를 나타냅니다. 풀베네-5는 gp91phox의 필수 티올 그룹을 변형하여 ROS 생성을 억제합니다. 플럼바긴은 산화 환원 순환을 활용하여 NADPH 산화 효소 복합체 내의 전자 전달 과정을 방해하여 gp91phox 활성을 감소시킵니다. 마지막으로 에셀렌은 글루타치온 퍼옥시다제 활성을 모방하여 과산화물과 상호 작용하여 gp91phox에 의해 생성되는 ROS 수준을 낮추는 작용을 합니다. 각 억제제는 gp91phox의 효소 활성을 억제하는 각기 다른 방법을 사용하므로 이 효소의 기능을 조절하는 것이 얼마나 복잡한지 알 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
염화 디페닐렌요오도늄(DPI)은 효소의 촉매 활동에 필요한 효소의 플라보단백질 도메인에 결합하여 gp91phox를 억제합니다. DPI는 플라보효소 억제제로 작용하여 NADPH에서 산소 분자로의 전자 전달을 차단하여 NADPH 산화효소 복합체에서 gp91phox가 담당하는 활성 산소 종(ROS) 생성을 억제합니다. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
아포시닌은 NADPH 산화 효소 복합체의 조립을 방지하여 gp91phox를 억제합니다. 아포시닌은 gp91phox의 활성화에 필요한 p47phox와 p22phox 하위 유닛 간의 상호 작용을 방해하여 이를 수행합니다. 이러한 복합체 조립의 중단은 gp91phox에 의한 ROS 생성을 효과적으로 억제합니다. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF는 비가역적 세린 프로테아제 억제제로, 단백질의 성숙과 기능에 필요한 단백질의 단백질 분해 과정을 방지하여 gp91phox를 억제할 수 있습니다. 이 처리를 억제함으로써 AEBSF는 ROS 생성에 사용할 수 있는 기능성 효소를 감소시킵니다. | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
GKT137831은 NADPH 산화효소의 NOX1/NOX4 이소형을 표적으로 하여 gp91phox를 선택적으로 억제합니다. 이 약물은 NOX2 복합체 내에서 gp91phox의 활성을 저해하는 이중 억제제로, gp91phox의 주요 기능인 ROS 생성을 감소시킵니다. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
2-아세틸페노티아진으로도 알려진 ML171은 NADPH 산화효소의 NOX1 동형체를 표적으로 하여 gp91phox를 선택적으로 억제합니다. NOX1은 gp91phox(NOX2)와 구별되지만, 이 억제제는 gp91phox의 기능에 중요한 유사한 메커니즘을 표적으로 삼아 간접적으로 NADPH 산화효소의 전반적인 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
플럼바긴은 산화 환원 순환과 NADPH 산화 효소 복합체 내의 전자 전달을 방해하여 gp91phox를 억제합니다. 이러한 간섭은 gp91phox가 ROS를 생성하는 능력을 감소시켜 주요 기능을 억제합니다. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
에셀렌은 글루타치온 퍼옥시다제 활성을 모방하고 과산화물과 반응하여 gp91phox를 억제하는 셀레노 유기 화합물입니다. 이는 일반적으로 gp91phox의 활성에 의해 생성되는 ROS 수치를 감소시켜 단백질을 기능적으로 억제합니다. | ||||||