GnRHR 억제제
일반적인 GnRHR 억제제에는 아바렐릭스 아세테이트 CAS 183552-38-7, AG 045572 CAS 263847-55-8, WAY 207024 디하이드로클로라이드 CAS 872002-73-8, 가니렐릭스 및 타목시펜 CAS 10540-29-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
성선 자극 호르몬 방출 호르몬 수용체(GnRHR)는 주로 뇌하수체 전엽에 위치한 생식 내분비계의 핵심 구성 요소입니다. 이 수용체의 주요 기능은 황체형성호르몬(LH)과 난포 자극 호르몬(FSH)과 같은 성선 자극 호르몬의 합성과 방출을 조절하는 하류 신호 경로를 개시하여 성선 자극 호르몬 방출 호르몬(GnRH)의 효과를 매개하는 것입니다. 이러한 성선 자극 호르몬은 여성의 난소 난포 성숙과 남성의 정자 형성을 포함한 생식선 기능 조절에 중요한 역할을 합니다. 따라서 GnRHR은 생식 과정의 중심 조절자로서 사춘기 시작, 생리 주기 조절 및 생식력을 조절하는 역할을 합니다.
GnRHR의 억제는 생식 기능 및 호르몬 분비를 조절하는 전략을 나타냅니다. 여러 가지 메커니즘을 사용하여 GnRHR 활동을 억제할 수 있으며, 한 가지 일반적인 접근 방식은 GnRH 길항제 또는 유사체를 사용하는 것입니다. 이러한 화합물은 GnRHR에 경쟁적으로 결합하여 내인성 GnRH의 결합을 방해함으로써 다운스트림 신호 캐스케이드의 시작을 차단합니다. 또한 수용체 활성화의 하류에 있는 세포 내 신호 경로를 조절하여 GnRHR 활성을 차단할 수 있습니다. 예를 들어, GnRHR 신호의 주요 영향자인 단백질 키나아제 A(PKA) 또는 단백질 키나아제 C(PKC)를 억제하면 다운스트림 신호 이벤트를 방해하고 성선자극호르몬 합성 및 방출을 약화시킬 수 있습니다. 또한, GnRHR 발현 또는 수용체 내재화를 차단하는 것은 GnRHR 기능을 억제하는 대체 전략으로 생식 장애에 대한 피임법 개발의 길을 제시할 수 있습니다. 전반적으로 GnRHR 억제 메커니즘을 규명하는 것은 생식 과정의 조절에 대한 통찰력을 제공하고 생식 기능 및 호르몬 분비 조절에 대한 약리학적인 개입의 기회를 제시합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Abarelix Acetate | 183552-38-7 | sc-364693 sc-364693A | 50 mg 100 mg | $2400.00 $3000.00 | ||
당화 억제제인 투니카마이신은 뉴클레오티드 당과의 독특한 상호작용을 통해 세포 경로에서 당화 과정을 방해합니다. 이 화합물의 구조적 형태는 글리칸 생합성에 관여하는 효소에 특이적으로 결합하여 기질 인식을 변화시킵니다. 이 화합물의 친수성 영역은 수성 환경에서의 용해도를 향상시켜 세포 과정을 조절하는 역할을 촉진합니다. 또한 반응성 프로파일은 생화학 분석에서 선택적 변형 가능성을 나타냅니다. | ||||||
AG 045572 | 263847-55-8 | sc-203499 | 1 mg | $107.00 | ||
AG 045572는 수용체에 선택적으로 결합하여 다운스트림 신호 캐스케이드를 억제하는 능력이 특징인 GnRH 수용체 길항제로서 작용합니다. 이 화합물의 독특한 분자 상호작용은 길항제-수용체 복합체를 안정화시키는 특정 수소 결합과 소수성 접촉을 포함합니다. 이 화합물은 작용이 빠르게 시작되고 수용체 점유 기간이 길어 수용체 활성화를 유발하지 않으면서 호르몬 경로를 효과적으로 조절하는 뚜렷한 동역학 프로필을 보여줍니다. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
타목시펜은 시상하부-뇌하수체-성선 축에 관여하는 에스트로겐 수용체(ER)를 조절하여 GnRHR 활성에 간접적으로 영향을 주는 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)입니다. | ||||||
WAY 207024 dihydrochloride | 872002-73-8 | sc-361403 | 10 mg | $225.00 | 1 | |
WAY 207024 디하이드로클로라이드는 복잡한 분자 상호작용을 통해 수용체에 대한 높은 친화력을 나타내는 GnRH 수용체 길항제로 작용합니다. 이 화합물의 구조는 결합 안정성을 향상시키는 독특한 정전기적 상호 작용과 형태 변화를 촉진합니다. 이 화합물은 점진적인 해리 속도를 특징으로 하는 독특한 반응 동역학 프로필을 보여 수용체 활성을 지속적으로 조절할 수 있습니다. 이러한 행동은 조절 경로에 효과적으로 영향을 미칠 수 있는 잠재력을 강조합니다. | ||||||
Ganirelix | sc-215068 | 10 mg | $1600.00 | |||
가니렐릭스는 선택적 결합 친화력이 특징인 강력한 GnRH 수용체 길항제로서 작용합니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 특정 수소 결합과 소수성 상호작용을 가능하게 하여 수용체와의 복합체를 안정화시킵니다. 그 결과 경쟁적 결합 역학이 중요한 역할을 하는 독특한 억제 프로파일이 나타납니다. 또한 가니렐릭스는 대사 분해에 대한 저항성이 뛰어나 생물학적 시스템에서 기능적 수명을 연장합니다. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
브로모크립틴은 이론적으로 시상하부의 도파민 수용체에 작용하여 GnRHR 기능을 억제하여 GnRH 방출을 감소시키는 도파민 작용제입니다. | ||||||