GNPAT 억제제

일반적인 GNPAT 억제제에는 젬피브로질 CAS 25812-30-0, 타목시펜 CAS 10540-29-1, 트리악신 C 용액 in DMSO CAS 76896-80-5, 세룰레닌(합성) CAS 17397-89-6 및 (+)-에토목시르 나트륨 염 CAS 828934-41-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

GNPAT의 화학적 억제제는 에테르 지질 생합성 경로에 영향을 미치는 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 젬피브로질과 같은 퍼옥시좀 증식제는 퍼옥시좀의 증식을 유도하여 퍼옥시좀 β 산화를 상향 조절합니다. 이 과정은 GNPAT가 에테르 지질 합성에 사용할 수 있는 지방산 수준을 고갈시킬 수 있습니다. 지질 대사를 방해하는 것으로 알려진 타목시펜은 지질 합성 및 저장에 불균형을 초래하여 GNPAT의 효소 활성에 중요한 기질 가용성을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 프탈레이트, 특히 디(2-에틸헥실) 프탈레이트는 지질 대사를 방해하여 GNPAT의 기능에 필요한 지질 기질의 가용성을 감소시킬 수 있습니다.

장쇄 아실-CoA 합성 효소의 억제제인 트리악신 C는 지방산의 활성화를 방지하여 GNPAT 활동에 필요한 아실-CoA 풀을 감소시킵니다. 같은 맥락에서 세룰레닌은 지방산 합성 효소를 억제하여 지방산 합성을 제한함으로써 GNPAT 매개 에테르 지질 합성에 필요한 전구체를 감소시킵니다. 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제 1(CPT1) 억제제인 에토목시르는 지방 아실-CoA 수치를 증가시켜 GNPAT의 생성물 억제를 초래할 수 있습니다. 지질 대사에 영향을 미치는 클로르프로마진과 티오리다진은 GNPAT의 기질 가용성을 감소시켜 에테르 지질 합성에 대한 역할을 기능적으로 억제할 수 있습니다. 항균제인 트리클로산은 지방산 합성을 억제하여 GNPAT의 기질 가용성을 감소시킬 수 있습니다. 로바스타틴, 심바스타틴, 아토르바스타틴을 포함한 스타틴은 HMG-CoA 환원효소를 억제하며 콜레스테롤 및 지질 합성 경로에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 스타틴에 의한 HMG-CoA 환원효소의 억제는 세포 지질 프로파일의 복잡한 변화를 초래하여 GNPAT에 필요한 지질 기질 풀을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 기질 가용성의 감소는 에테르 지질 합성에서 GNPAT의 활성을 기능적으로 억제할 수 있습니다.