GlyR α2 억제제
일반적인 GlyR α2 억제제에는 피크로톡신 CAS 124-87-8, 사르코신 CAS 107-97-1, 이버멕틴 CAS 70288-86-7, GSK1016790A CAS 942206-85-1, 아연 CAS 7440-66-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GlyR α2 억제제는 신경전달 억제에 중요한 리간드-게이티드 이온 채널인 글리신 수용체(GlyR) α2에 조절 효과를 발휘하는 다양한 종류의 화합물로 구성됩니다. 스트리크닌과 피크로톡신은 GlyR α2에 결합하여 그 기능을 방해하는 직접 억제제의 대표적인 예입니다. 사르코신과 SLC6A9 억제제는 글리신 가용성을 변경하여 글리신 수송체와 관련된 복잡한 조절 네트워크를 강조함으로써 GlyR α2를 간접적으로 조절합니다. 에탄올은 GABAergic 경로를 통해 작용하여 신경전달물질 시스템 간의 상호 작용을 강조하는 간접 조절을 보여줍니다. NS-3763 및 이버멕틴과 같은 양성 알로스테릭 조절제(PAM)는 GlyR α2 활성을 강화하여 억제성 신경전달을 강화하는 미묘한 접근 방식을 보여줍니다. GSK1016790A는 GPR40 활성화를 통해 GlyR α2에 영향을 미치는 더 광범위한 신호 캐스케이드를 강조하는 뚜렷한 간접 변조를 보여줍니다. 이중 변조를 보이는 아연 이온은 GlyR α2 내 알로스테릭 부위의 복잡한 상호 작용을 강조합니다. ASIC1a를 표적으로 하는 아밀로라이드는 GlyR α2 매개 억제에 영향을 미치는 이온 채널의 상호 연결성을 보여줍니다.
SSR504734와 같은 선택적 GlyT1 억제제와 디하이드로카인산과 같은 GlyT2 표적 억제제는 글리신 재흡수를 수정하여 간접적인 전략을 제공하며, GlyR α2 활동 조절에 있어 수송체의 중요성을 강조합니다. 이 화학 물질군은 글리신성 신경 전달을 해부하고 조작하기 위한 포괄적인 툴킷을 제공하여 다양한 생리적 맥락에서 GlyR α2가 매개하는 억제 신호 전달을 지배하는 복잡한 조절 메커니즘에 대한 귀중한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
바이사이클릭 세스퀴테르펜인 피크로톡신은 이온 채널에 결합하여 염화물 유입을 방해함으로써 GlyR α2 길항제로 작용합니다. 이러한 간섭은 GlyR α2에 의해 매개되는 억제성 시냅스 후 전위를 방해하여 과흥분성과 경련 활동을 최고조에 이르게 합니다. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
연구 중인 항기생충제인 이버멕틴은 GlyR α2의 양성 알로스테릭 조절을 나타냅니다. 이버멕틴은 별개의 알로스테릭 부위에 결합함으로써 글리신에 대한 반응을 증강시켜 GlyR α2 매개 억제를 강화합니다. 이러한 조절은 다양한 실험 환경에서 관찰된 신경 보호 효과에 기여할 수 있습니다. | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | $260.00 | 6 | |
GPR40의 강력하고 선택적인 작용제인 GSK1016790A는 GlyR α2를 간접적으로 조절합니다. GPR40을 활성화함으로써 글리신 방출 및 가용성에 영향을 미치는 다운스트림 신호 캐스케이드를 시작하여 결과적으로 GlyR α2 활성에 영향을 미치고 억제성 신경전달을 조절합니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
필수 미량 원소인 아연 이온(Zn2+)은 GlyR α2의 이중 변조를 나타냅니다. 고농도에서는 음의 알로스테릭 조절제(NAM)로 작용하는 반면, 저농도에서는 Zn2+가 글리신 결합을 강화하여 GlyR α2를 양적으로 조절합니다. 이러한 바이모달 변조는 다양한 세포 상황에서 GlyR α2 활동을 정교하게 제어할 수 있습니다. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
연구 중인 이뇨제인 아밀로라이드는 산 감지 이온 채널(ASIC) 1a를 억제하여 GlyR α2에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 억제는 ASIC1a 매개 전류를 억제하여 흥분 독성을 감소시키고, 이후 글리신 방출과 GlyR α2 매개 억제에 영향을 미쳐 신경 신호에서 다양한 이온 채널 간의 복잡한 상호 작용을 강조합니다. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
글리신 수송체 GlyT2의 경쟁적 억제제인 디하이드로카인산은 GlyR α2에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이 약물은 GlyT2를 표적으로 하여 GlyR α2 활성화를 위한 글리신의 가용성을 조절함으로써 글리신성 신경전달을 미세 조정하고 GlyR α2가 매개하는 억제 톤을 제어하는 독특한 접근법을 제공합니다. | ||||||