GLCCI1 억제제
일반적인 GLCCI1 억제제에는 덱사메타손 CAS 50-02-2, 미페프리스톤 CAS 84371-65-3, 사이프로테론 아세테이트 CAS 427-51-0, 스피로노락톤 CAS 52-01-7, 케토코나졸 CAS 65277-42-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GLCCI1 단백질의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 단백질의 기능을 방해합니다. 합성 스테로이드인 덱사메타손은 글루코코르티코이드 수용체에 결합하여 특정 유전자의 전사를 억제하여 궁극적으로 GLCCI1 단백질 수준과 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 RU486(미페프리스톤)과 사이프로테론 아세테이트는 글루코코르티코이드 수용체 길항제로서 글루코코르티코이드와 수용체 결합 부위에 대해 직접 경쟁하여 GLCCI1 단백질의 전사 및 합성에 필요한 수용체 매개 작용을 방지하는 역할을 합니다. 스피로노락톤은 주로 항 미네랄 코르티코이드이지만 글루코코르티코이드 수용체에 약한 길항 효과를 발휘하여 글루코코르티코이드 수용체 매개 발현을 제한함으로써 GLCCI1의 발현을 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다.
케토코나졸 및 메티라폰과 같은 추가 억제제는 각각 특정 시토크롬 P450 효소와 11β-하이드록실라제를 억제하여 글루코코르티코이드 합성을 방해합니다. 그 결과 글루코코르티코이드 수치가 낮아져 글루코코르티코이드 수용체의 활성화와 그에 따른 GLCCI1 단백질의 발현이 감소합니다. 트릴로스탄과 아미노글루테티미드는 스테로이드 생성의 초기 단계에 중요한 효소, 즉 3β-하이드록시스테로이드 탈수소효소 및 P450scc를 억제합니다. 이러한 억제는 글루코코르티코이드의 전반적인 합성을 감소시켜 GLCCI1의 상향 조절에 필요한 글루코코르티코이드 수용체의 활성화를 감소시킵니다. 미토탄은 부신 피질에 직접 영향을 미쳐 글루코코르티코이드 생성을 낮추고 결과적으로 GLCCI1을 조절하는 글루코코르티코이드 수용체의 활성화를 감소시킵니다. 마찬가지로 에토미데이트는 11β-하이드록실화 효소를 선택적으로 억제하여 코르티솔 합성을 억제하여 수용체 매개 GLCCI1 발현을 감소시킵니다. 마지막으로, 고농도의 하이드로코르티손은 글루코코르티코이드 수용체를 포화시키고 GLCCI1의 발현을 감소시키는 부정적인 피드백 메커니즘을 시작하여 단백질을 기능적으로 억제할 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
덱사메타손은 글루코코르티코이드 수용체에 결합한 다음 핵으로 이동하여 표적 유전자의 프로모터 영역에 있는 글루코코르티코이드 반응 요소에 결합합니다. GLCCI1은 글루코코르티코이드에 의해 유도되는 전사체이며, 글루코코르티코이드 수용체 복합체가 특정 유전자의 전사를 억제하여 GLCCI1 단백질 수준과 활성을 감소시킬 수 있으므로 그 단백질 산물이 기능적으로 억제될 수 있습니다. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
RU486은 글루코코르티코이드와 수용체 결합 부위를 놓고 경쟁하는 글루코코르티코이드 수용체 길항제입니다. RU486은 글루코코르티코이드 수용체를 차단함으로써 일반적으로 GLCCI1의 전사 및 합성을 유도하는 수용체 매개 작용을 방지하여 GLCCI1 단백질을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Cyproterone Acetate | 427-51-0 | sc-204703 sc-204703A | 100 mg 250 mg | $60.00 $199.00 | 5 | |
사이프로테론 아세테이트는 글루코코르티코이드 수용체 길항제로 작용합니다. 이 물질은 글루코코르티코이드와 수용체 결합을 위해 경쟁하여 수용체가 GLCCI1 발현을 유도하는 능력을 방해하고 결과적으로 GLCCI1 단백질의 기능을 억제합니다. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
스피로노락톤은 항미네랄코르티코이드 특성을 통해 글루코코르티코이드 수용체에 약한 길항 효과를 발휘합니다. 이러한 수용체 부위를 놓고 경쟁함으로써 글루코코르티코이드 수용체를 매개로 한 단백질의 발현을 방지하여 GLCCI1의 기능을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
케토코나졸은 글루코코르티코이드 합성에 관여하는 시토크롬 P450 효소를 억제합니다. 케토코나졸은 글루코코르티코이드 수치를 낮춤으로써 글루코코르티코이드 수용체의 활성화를 간접적으로 억제하여 GLCCI1 단백질의 발현과 기능을 감소시킵니다. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
메티라폰은 글루코코르티코이드 합성의 마지막 단계에 중요한 효소인 11β-하이드록실라제를 억제합니다. 글루코코르티코이드 합성이 감소하면 글루코코르티코이드 수용체의 활성화가 감소하고, 이는 다시 글루코코르티코이드 수용체에 의해 매개되는 GLCCI1의 발현을 감소시킴으로써 기능적으로 GLCCI1을 억제합니다. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
트릴로스탄은 글루코코르티코이드의 생합성에 관여하는 3β-하이드록시스테로이드 탈수소효소를 억제합니다. 결과적으로 글루코코르티코이드 합성이 감소하면 글루코코르티코이드 수용체 활성화가 감소하여 GLCCI1의 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
아미노글루테티미드는 스테로이드 생성의 초기 단계에서 콜레스테롤을 프레그네놀론으로 전환하여 글루코코르티코이드 수치를 낮추는 효소 P450scc를 억제합니다. 이는 글루코코르티코이드 수용체의 활성화를 감소시키고 GLCCI1의 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
미토탄은 부신 피질에 직접 영향을 미치고 글루코코르티코이드의 합성을 감소시킵니다. 글루코코르티코이드 수치를 낮춤으로써 글루코코르티코이드 수용체의 활성화를 감소시켜 GLCCI1의 발현을 상향 조절함으로써 간접적으로 GLCCI1의 기능을 억제합니다. | ||||||
Etomidate | 33125-97-2 | sc-203577 | 10 mg | $124.00 | ||
에토미데이트는 코르티솔 합성에 관여하는 효소인 11β-하이드록실라제를 선택적으로 억제합니다. 에토미데이트는 코르티솔 합성을 억제함으로써 GLCCI1의 발현을 조절하는 글루코코르티코이드 수용체의 활성화를 감소시켜 간접적으로 GLCCI1의 기능을 억제합니다. | ||||||