GDC 억제제
일반적인 GDC 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 GW4869 CAS 6823-69-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GDC 억제제는 유전자에 의해 코딩된 특정 단백질의 활성을 선택적으로 표적화하여 억제하도록 설계된 화합물의 일종으로, Genentech Developed Compounds의 약자인 'GDC'라는 접두사가 붙는 경우가 많습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 표적 단백질의 특정 활성 부위 또는 알로스테릭 부위에 높은 친화력으로 결합하도록 설계된 저분자 화합물입니다. GDC 억제제의 결합 작용은 단백질의 활성을 감소시키거나 완전히 없애는 방식으로 단백질의 형태를 변경하는 것을 목표로 합니다. 이 작용 메커니즘은 억제제와 단백질 구조 내에서 기능 상태에 중요한 특정 아미노산 잔기 사이의 정확한 분자 상호작용을 기반으로 합니다. GDC 억제제의 설계에는 종종 X-선 결정학 또는 핵자기공명분광법과 같은 기술을 통해 얻은 단백질의 3차원 구조에 대한 상세한 이해가 포함되며, 이를 통해 단백질의 활성 부위와 유리하게 상호작용할 수 있는 억제제 내 작용기를 전략적으로 배치할 수 있습니다.
GDC 억제제의 특이성은 밀접하게 관련된 단백질 이소폼을 구별할 수 있어 억제 작용에서 높은 수준의 선택성을 허용합니다. 이러한 선택성은 표적 외 효과를 최소화하고 억제제의 작용이 의도한 단백질에만 국한되도록 하는 데 중요합니다. 이러한 억제제의 개발에는 결합 친화력과 선택성을 향상시키기 위해 화학 구조를 반복적으로 개선하기 위한 전산 모델링과 의약 화학이 필수적입니다. 작용 방식은 단백질이 비활성 상태에서 안정화되어 촉매 작용이나 다른 세포 구성 요소와의 상호 작용에 필요한 형태 변화를 겪지 않도록 하는 것입니다. 이를 통해 GDC 억제제는 신호 전달, 유전자 발현 조절 또는 대사 조절을 포함한 정상적인 생물학적 과정에 참여하는 단백질의 능력을 방해합니다. 이러한 억제의 궁극적인 효과는 단백질이 관여하는 생물학적 경로를 중단시켜 단백질의 활동으로 인해 일반적으로 발생하는 다운스트림 효과를 방지하는 것입니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
트리코스타틴 A는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로, 히스톤의 아세틸화를 촉진하여 염색질 구조를 개방하고 전사를 증가시킵니다. GDC 활성이 전사 수준에서 조절된다는 점을 고려할 때 아세틸화가 증가하면 GDC 발현 또는 활성을 억제할 수 있는 유전자의 상향 조절이 일어날 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)의 강력한 억제제입니다. PI3K 경로 활성화는 성장과 생존을 포함한 많은 세포 과정에 중요하며, 이는 GDC 활성과 간접적으로 관련이 있습니다. LY294002는 PI3K를 억제함으로써 세포 증식 신호를 감소시켜 GDC의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나제(MEK)의 선택적 억제제로, 세포 외 신호 조절 키나제(ERK) 경로 활성을 감소시킵니다. ERK 경로는 GDC를 포함한 수많은 단백질의 기능을 조절할 수 있기 때문에 PD98059에 의한 억제는 GDC 활성 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 단백질 합성과 세포 주기 진행에 필수적인 mTOR 경로를 저해하는 mTOR 억제제입니다. 라파마이신은 mTOR를 억제함으로써 GDC의 활성화에 관여하는 단백질의 합성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869는 세라마이드 생성에 관여하는 중성 스핑고마이엘리나아제(nSMase)의 억제제입니다. 세라마이드는 세포 사멸과 세포 스트레스를 조절하는 경로에 관여하며, 이는 GDC 활성에 영향을 줄 수 있습니다. GW4869에 의해 nSMase가 억제되면 세라마이드 수치가 감소하여 GDC 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117은 포도당 수송체 1(GLUT1) 억제제로서 세포의 포도당 흡수를 감소시킵니다. 세포 에너지 대사는 다양한 신호 전달 경로에 영향을 미칠 수 있으므로 포도당 흡수를 억제하면 세포의 대사 상태를 변화시켜 잠재적으로 GDC 활성을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 ERK 경로의 활성화를 막는 또 다른 MEK 억제제입니다. MEK를 억제하고 결과적으로 ERK 경로를 억제하면 ERK 경로가 GDC 조절에 관여하기 때문에 GDC 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 스트레스 신호와 세포 염증에 대한 반응에 관여하는 p38 MAP 키나아제의 특정 억제제입니다. SB203580은 p38 MAP 키나아제를 억제함으로써 GDC 활성을 간접적으로 감소시키는 방식으로 세포 반응에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 세포 사멸과 세포 생존을 조절할 수 있는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. SP600125에 의한 JNK의 억제는 세포 스트레스와 생존 경로에 영향을 미쳐 GDC 활성을 간접적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766은 액틴 세포 골격 조직에 관여하는 Rac1 GTPase를 억제합니다. 액틴 세포골격의 파괴는 세포 운동성과 신호 전달에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 GDC 활성에 하류 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||