gasdermin 억제제
일반적인 가스더민 억제제에는 디설피람 CAS 97-77-8, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2, CA-074 CAS 134448-10-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
가스더민의 화학적 억제제는 단백질의 기능에 중요한 신호 경로 내의 다양한 지점을 표적으로 삼습니다. 디설피람은 단백질 내 시스테인 잔기와 부가물을 형성하여 작용합니다. 가스더민은 기공 형성 기능에 필수적인 시스테인 잔기를 포함하고 있기 때문에, 디설피람이 이러한 잔기를 공유 결합으로 변형하면 가스더민의 구조가 파괴되고 가스더민이 파이로프토시스에서 역할을 수행하지 못하게 됩니다. 마찬가지로 베이 11-7082는 가스더민 활성화를 유도하는 염증성 사이토카인의 조절에 중요한 역할을 하는 NF-κB 경로를 억제합니다. 베이 11-7082는 NF-κB를 차단함으로써 가스더민 활성화로 이어지는 경로를 간접적으로 방해합니다. NSC 23766은 Rac1 GTPase를 방해하여 액틴 세포 골격 재구성에 영향을 미칩니다. 이러한 방해는 가스더민의 적절한 위치 또는 기능을 손상시켜 가스더민의 활동을 억제할 수 있습니다. 범카스파제 억제제인 Z-VAD-FMK는 가스더민의 활성화에 필요한 단계인 카스파제에 의한 가스더민의 분해를 막아 가스더민이 활성화되어 세포막에 기공을 형성하는 것을 방지합니다.
또한 네크로설폰아미드는 가스더민 매개 화농증 경로와 성분을 공유하는 경로인 화농증에서 중요한 단백질인 MLKL을 억제합니다. MLKL을 억제하면 가스더민 활성화에 필요한 신호 전달을 방해할 수 있습니다. CA-074 Me는 카텝신 B 억제제로서 가스더민 작용에 필요한 업스트림 이벤트인 인플라마좀 활성화에 기여할 수 있는 카텝신의 방출을 차단합니다. GSK'872와 MCC950은 각각 가스더민 활성화의 업스트림에 있는 RIPK3와 NLRP3 인플라마좀을 표적으로 합니다. 이들 분자를 억제함으로써 가스더민의 후속 활성화를 방지합니다. 또 다른 카스파제-1 억제제인 VX-765는 가스더민의 성숙을 중단시켜 가스더민을 직접적으로 억제합니다. YVAD-cmk는 또한 가스더민의 분해를 억제하여 올리고머화 및 기공 형성을 차단하는 방식으로 작용합니다. 마지막으로, TAK-242는 카스파제-1과 NLRP3 인플라마좀 활성화에 관여하는 TLR4 신호를 선택적으로 억제하여 가스더민의 활성화를 간접적으로 억제합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
디설피람은 단백질의 시스테인 잔기와 부가체를 형성하여 가스더민의 활성을 억제할 수 있습니다. 가스더민에는 디설피람의 표적이 될 수 있는 시스테인 잔기가 포함되어 있어 기공 형성 기능을 방해하는 공유 결합 변형으로 이어집니다. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
베이 11-7082는 IκBα의 인산화를 차단하여 NF-κB 경로를 억제합니다. NF-κB는 가스더민 활성화를 유도할 수 있는 염증성 사이토카인의 발현을 조절하는 것으로 알려져 있으므로, NF-κB를 억제하면 가스더민 매개 화농증이 감소할 수 있습니다. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC 23766은 액틴 세포 골격 재편에 관여하는 Rac1 GTPase를 억제합니다. 가스더민은 기공 형성 과정에서 세포 골격과 상호 작용하는 것으로 알려져 있으며, Rac1을 억제하면 가스더민의 정확한 위치나 기능이 손상될 수 있습니다. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK는 카스파제에 의한 가스더민의 절단과 활성화를 막을 수 있는 범카스파제 억제제입니다. 가스더민의 활성화에는 일반적으로 카스파제 매개 절단이 필요하기 때문에 Z-VAD-FMK는 가스더민의 활성화를 방지하여 가스더민을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
CA-074 Me는 켑신 B 억제제입니다. 가스더민을 직접적으로 억제하지는 않지만, 캅신 B를 억제함으로써 가스더민 활성화의 전제 조건인 인플라마좀 활성화에 기여할 수 있는 캅신의 리소좀 방출을 막을 수 있습니다. | ||||||
MCC950 sodium salt | 256373-96-3 | sc-505904 sc-505904A sc-505904B sc-505904C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $112.00 $194.00 $871.00 $1538.00 | 3 | |
MCC950은 강력한 NLRP3 인플라마좀 억제제입니다. 가스더민 활성화는 종종 NLRP3 인플라마좀 활성화의 다운스트림에 있으며, MCC950은 이 업스트림 신호 이벤트를 차단하여 가스더민 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
VX-765 | 273404-37-8 | sc-475845 sc-475845A sc-475845B | 5 mg 10 mg 50 mg | $224.00 $296.00 $949.00 | 1 | |
VX-765는 카스파제-1 억제제로, 카스파제-1에 의한 가스더민의 절단 및 활성화를 방지할 수 있습니다. 이는 가스더민의 성숙과 후속 모공 형성 활동을 방지하여 가스더민을 직접적으로 억제합니다. | ||||||
Caspase-1 Inhibitor II | 178603-78-6 | sc-300323 sc-300323A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1224.00 | 7 | |
YVAD-cmk는 가스더민의 모공 형성 능력에 필요한 업스트림 카스파제-1 의존적 분해를 억제하여 가스더민의 활성화를 방해할 수 있는 카스파제-1 억제제입니다. | ||||||