GalNAc-T17 억제제
일반적인 GalNAc-T17 억제제에는 벤질-2-아세타미도-2-데옥시-α-D-갈락토피라노사이드 CAS 3554-93-6, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 스웨인소닌 CAS 72741-87-8, 투니카마이신 CAS 11089-65-9 및 카스타노스페르민 CAS 79831-76-8 등이 있지만 이에 한정되지 않습니다.
GalNAc-T17 억제제는 O-결합 당화를 통해 단백질의 번역 후 변형에 관여하는 효소인 GalNAc-T17의 효소 활성을 방해하도록 특별히 고안된 화합물 계열을 나타냅니다. 이 효소는 단백질의 기능, 안정성 및 분포를 조절하는 데 중요한 과정인 단백질의 세린 또는 트레오닌 잔기로 N-아세틸갈락토사민(GalNAc)을 처음 옮기는 역할을 담당합니다. GalNAc-T17을 표적으로 하는 억제제는 매우 특이적으로 효소의 활성 부위에 결합하도록 설계되어 GalNAc이 표적 단백질에 부착하는 것을 촉매하는 기능을 차단하는 경우가 많습니다. 이렇게 함으로써 이러한 억제제는 단백질의 당화 패턴을 변경하여 당단백질의 생물학적 기능에 중대한 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 분자의 정밀한 설계를 통해 당화 과정에 관여하는 수많은 다른 효소에 영향을 주지 않으면서 GalNAc-T17의 기능을 조절할 수 있는 표적 접근이 가능합니다.
GalNAc-T17 억제제의 화학적 구조는 효소의 천연 기질 또는 전이 상태 유사체의 구조를 모방한 저분자를 포함하여 다양합니다. 이러한 화합물은 효소의 구조와 촉매 메커니즘에 대한 지식을 바탕으로 효소의 활성 부위에 꼭 맞는 분자를 만드는 합리적인 약물 설계의 결과물인 경우가 많습니다. 억제제는 효소와 단백질 기질의 상호작용을 방해하거나 효소의 형태를 불안정하게 만들어 효소를 비활성 상태로 만들도록 설계될 수도 있습니다. 표적을 벗어난 효과는 세포 내에서 일어나는 당화의 섬세한 균형을 무너뜨릴 수 있으므로 이러한 억제제의 특이성이 가장 중요합니다. 상세한 생화학 분석을 통해 이러한 화합물의 결합 친화력과 억제 효능을 특성화하여 GalNAc-T17의 활성을 정확하게 약화시킬 수 있도록 합니다. GalNAc-T17 억제제의 구조-활성 관계를 이해함으로써 연구자들은 이러한 분자를 미세 조정하여 효능과 특이성을 향상시켜 이 효소와 이 효소가 변형하는 당단백질의 생물학적 역할을 조사할 수 있는 통찰력 있는 도구를 제공할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
벤질-α-GalNAc은 효소의 천연 기질을 모방하여 GalNAc-T17 효소의 경쟁적 억제제로 작용하여 당단백질의 세린 및 트레오닌 잔기로 GalNAc이 이동하는 것을 방지합니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 소포체에서 골지체로의 단백질 수송을 억제하며, 골지체에서 GalNAc-T17이 국소화되어 활성화됩니다. 이는 GalNAc-T17에 의한 단백질 글리코실화를 방해합니다. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
스와인소닌은 골지 장치에서 만노시다제 II를 억제하여 당단백질의 잘못된 처리를 유도하고 기질 가용성을 변경하여 GalNAc-T17을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
투니카마이신은 전반적인 당화 메커니즘을 방해하고 잠재적으로 GalNAc-T17 기질 특이성을 변화시킴으로써 간접적으로 GalNAc-T17을 억제할 수 있는 N-연결 당화를 차단합니다. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
카스타노스페르민은 당단백질 접힘과 이동을 변화시켜 GalNAc-T17 기능에 간접적으로 영향을 미치는 N-연결 당의 처리에 관여하는 글루코시다아제를 억제합니다. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
데옥시노지리마이신은 당화 효소를 억제하여 당단백질 처리에 영향을 미치고 세포 내 당화 패턴을 변화시켜 GalNAc-T17에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
만노시다제 I의 억제제인 데옥시만노지리마이신은 N-연결 당단백질의 처리를 방해하여 GalNAc-T17에 간접적으로 영향을 미쳐 잠재적으로 GalNAc-T17의 기질에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
키푸넨신은 ER에서 만노시다제 I을 억제하여 당단백질의 잘못된 처리를 유도하고 당단백질 성숙을 변경하여 GalNAc-T17 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
모넨신은 골지체 pH 구배와 이온 수송을 방해하여 효소의 국소화에 영향을 미치고 GalNAc-T17의 당화 활성을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
살루브리날은 특히 eIF2α의 탈인산화를 억제하여 소포체에 스트레스를 유발하고 최적의 활동 환경을 방해함으로써 GalNAc-T17에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||