Gγ4 활성제
일반적인 Gγ4 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 크레놀라닙 CAS 670220-88-9, 레티노산, 모든 트랜스 CAS 302-79-4 및 마스토파란 CAS 72093-21-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
초기 HTS에 이어, 확인된 후보 화합물은 Gγ4에 대한 특이성과 직접적인 효과를 확인하기 위해 일련의 보다 정교한 분석을 거치게 됩니다. 이러한 2차 분석에는 표면 플라즈몬 공명 또는 등온 적정 열량 측정과 같은 직접 결합 연구가 포함될 수 있으며, 이를 통해 Gγ4 단백질과 후보 활성화제 간의 물리적 상호작용을 확인할 수 있습니다. 또한 화합물이 단백질의 기능에 미치는 정확한 영향을 확인하기 위해 추가적인 생화학적 분석이 수행됩니다. 직접적인 상호 작용이 확인되면 자세한 구조 연구를 수행할 수 있습니다. X-선 결정학, NMR 분광학 또는 극저온 전자 현미경과 같은 기술을 사용하여 활성화 화합물과 복합된 Gγ4 단백질의 3차원 구조를 결정하여 활성화 메커니즘의 분자적 세부 사항을 밝힐 수 있습니다.
이러한 구조적 통찰력은 활성화제 결합 부위와 결합 시 유도되는 Gγ4의 형태 변화에 대한 정확한 정보를 제공하므로 보다 강력하고 구체적인 활성화제 분자의 합성을 유도할 수 있습니다. 이러한 실험 기법을 보완하는 컴퓨터 모델링 및 분자 역학 시뮬레이션은 활성화제가 Gγ4와 원자 수준에서 어떻게 상호작용하는지에 대한 예측을 제공하며, 이는 활성화 과정을 이해하고 단백질의 활성을 조절하는 데 더 효과적인 개선 화합물을 설계하는 데 중요할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 많은 생물학적 과정에서 중요한 두 번째 메신저인 사이클릭 AMP(cAMP)의 생성을 증가시킵니다. 높아진 cAMP 수치는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 G 단백질 결합 수용체(GPCR)를 비롯한 다양한 표적을 인산화할 수 있습니다. 이는 GPCR 신호 전달에 필수적인 역할을 하는 Gβγ 복합체의 조립과 기능을 촉진하여 Gγ4의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 디아실글리세롤 유사체로 작용하여 PKC 이소폼을 활성화하고 신호 경로를 시작하여 G&감마;4 발현의 상향 조절을 담당하는 전사인자의 활성화로 이어질 수 있는 신호 경로를 활성화합니다. | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | $600.00 $1000.00 | ||
GTPγS는 가수분해되지 않는 GTP의 유사체입니다. 이는 G 단백질에 결합하여 GTP가 GDP로 가수분해되는 것을 방지하여 G 단백질을 활성 상태로 유지합니다. 이러한 장기간의 활성화는 Gγ4가 GPCR의 신호를 전달하는 활성 G 단백질 복합체의 일부인 Gα 서브유닛과 연결된 상태를 유지하도록 하여 Gγ4의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
레티노산은 핵 수용체와 결합하여 염색질 접근성을 리모델링함으로써 G&감마;4를 포함한 표적 유전자의 발현을 자극할 수 있는 전사적 이벤트를 시작합니다. | ||||||
Mastoparan | 72093-21-1 | sc-200831 | 1 mg | $97.00 | ||
마스토파란은 GPCR 작용제의 효과를 모방하여 G 단백질을 직접 활성화하는 펩타이드입니다. 마스토파란은 Gα 서브유닛을 자극하여 GDP를 GTP로 교환함으로써 Gγ4를 포함한 Gβγ 복합체의 활성화를 유도합니다. 이러한 활성화는 이온 채널 및 2차 메신저 시스템의 조절과 같은 다양한 다운스트림 신호 경로에 영향을 미쳐 Gγ4의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | $66.00 $245.00 | ||
불화 알루미늄은 인산염 유사체로 작용하여 GTP 가수분해의 전이 상태를 안정화시켜 G 단백질의 활성화를 유도합니다. 이는 활성 G 단백질 복합체 형성을 촉진하여 GPCR의 신호 전달을 용이하게 함으로써 Gγ4의 기능적 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-브로모-cAMP는 PKA를 활성화하는 세포 투과성 cAMP 유사체입니다. PKA를 자극함으로써 GPCR 신호에 관여하는 표적을 인산화하여 신호 캐스케이드에서 Gβγ 서브유닛의 상호 작용과 효과를 촉진함으로써 Gγ4의 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
바데나필은 포스포디에스테라제 5형(PDE5) 억제제로, cAMP와 cGMP의 분해를 방지하여 축적을 유도합니다. 이는 평활근 이완 및 혈관 확장과 같은 과정에서 Gγ4 함유 복합체를 포함한 Gβγ 서브유닛 신호에 영향을 미치는 PKA 활성을 증가시켜 Gγ4의 기능적 활동을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX는 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제제로서, cAMP와 cGMP를 분해하는 효소입니다. 이러한 효소를 억제함으로써 IBMX는 cAMP와 cGMP의 수준을 높여 각각 PKA와 PKG의 활성화를 향상시킬 수 있습니다. 이는 Gβγ 매개 신호 전달 경로를 촉진하여 간접적으로 Gγ4의 기능적 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
오카다산은 단백질 포스파타제 PP1 및 PP2A의 강력한 억제제입니다. 이러한 포스파타제를 억제하면 GPCR 신호 전달에 관여하는 단백질의 인산화 수준이 증가하여 신호 전달 경로에서의 역할을 촉진함으로써 Gγ4를 포함한 Gβγ 서브유닛의 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||