FucT-VI 억제제
일반적인 FucT-VI 억제제에는 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, GDP-D-만노스 CAS 3123-67-9, 스와인소닌 CAS 72741-87-8, 키푸넨신 CAS 109944-15-2, 벤질-2-아세타미도-2-데옥시-α-D-갈락토플라노사이드 CAS 3554-93-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
FucT-VI의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 푸코실 트랜스퍼라제 활성을 저해합니다. 2F-페라세틸-푸코스는 경쟁 억제제로 작용하며, FucT-VI가 글리칸 변형을 위해 사용하는 천연 푸코스 기질과 매우 유사합니다. 이 유사체는 FucT-VI의 활성 부위에 결합하여 당단백질과 당지질의 올리고당 사슬에 푸코스가 적절히 전달되는 것을 방지합니다. 마찬가지로 GDP-D-만노스는 천연 기증 기질인 GDP-포코스와 경쟁하여 효소의 기질 결합 부위를 점유하고 효소의 기능적 활성을 낮춥니다. 반면 브레펠딘 A는 푸코스 기질과 경쟁하지 않지만 FucT-VI가 국소화되어 작동하는 골지체의 구조를 방해하여 효소가 당단백질 및 당지질 기질에 접근하는 데 영향을 미칩니다.
다른 화학 물질은 FucT-VI에 기질을 제공하는 업스트림 프로세스를 표적으로 삼습니다. 스와인소닌과 키푸넨신은 특정 만노시다아제를 억제하여 고만노스 글리칸의 축적을 유도하고 FucT-VI의 기질 역할을 하는 복잡한 글리칸 구조의 감소를 초래합니다. 벤질-α-GalNAc는 생합성 경로의 예비 단계인 O-글리칸 합성을 방해하여 FucT-VI의 기질 풀에 공급됩니다. 카스타노스페르민과 데옥시노지리마이신은 N-글리칸 성숙을 담당하는 글루코시다아제를 표적으로 하며, 이를 억제하면 부적절하게 접힌 당단백질이 생성되어 FucT-VI가 효과적으로 푸코실화할 수 없게 됩니다. 데옥시만노지리마이신은 만노시다아제를 억제하여 글리칸 구조의 성숙을 제한함으로써 비슷한 역할을 합니다. 투니카마이신과 노지리마이신도 N-결합 글리칸의 성숙을 방해하는데, 전자는 N-결합 글리코실화에 필요한 돌리콜 연결 올리고당의 형성을 억제하고 후자는 글루코시다아제를 억제하여 성숙을 저해합니다. 이러한 장애는 FucT-VI의 푸코실화 활동에 필요한 올바르게 접힌 당단백질 기질의 가용성을 감소시켜 효소의 기능을 효과적으로 감소시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 골지체 구조를 방해하여 효소의 골지체로의 수송을 억제함으로써 FucT-VI에 의한 푸코실화를 포함한 번역 후 변형 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||
GDP-D-mannose | 3123-67-9 | sc-285856B sc-285856C sc-285856 sc-285856A sc-285856D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $175.00 $200.00 $430.00 $775.00 $1175.00 | ||
GDP-D-만노스는 FucT-VI의 기증 기질인 GDP-푸코오스와 경쟁하여 기질 경쟁을 통해 효소의 푸코실 트랜스퍼라제 활성을 억제합니다. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
스와인소닌은 FucT-VI의 기질인 복합형 N-글리칸 형성에 필수적인 골지 알파-만노시다제 II를 억제하여 FucT-VI의 가용 기질 풀을 감소시키고 따라서 그 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
키푸넨신은 만노시다제 I 억제제로서 고만노스 글리칸의 축적을 유발하여 FucT-VI의 기질인 복합 글리칸의 합성을 감소시켜 푸코실화 활성을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
벤질-α-GalNAc은 결국 FucT-VI의 기질로 작용하는 O-글리칸 합성의 초기 단계를 억제하며, 기질 가용성이 적다는 것은 FucT-VI에 의한 푸코실화가 감소한다는 의미입니다. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
카스타노스페르민은 N-글리칸 처리에 관여하는 효소인 글루코시다제 I 및 II를 억제하여 FucT-VI가 효율적으로 활용하지 못하는 변형된 글리칸 기질을 만들어 그 기능을 억제합니다. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
데옥시노지리마이신은 N-글리칸 성숙 경로에 관여하는 글루코시다제를 억제하여 FucT-VI에 적합한 기질이 아닌 잘못 접힌 당단백질을 생성합니다. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
데옥시만노지리마이신은 글리칸 처리에 관여하는 만노시다제를 억제하여 불완전한 글리칸 구조의 축적과 복잡한 글리칸 형성의 감소로 이어져 FucT-VI의 활성을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
투니카마이신은 돌리콜 연결 올리고당의 형성을 차단하여 N-연결 당화를 억제하여 FucT-VI가 작용할 수 있는 당단백질 기질을 감소시킵니다. | ||||||