FucT-V 억제제
일반적인 FucT-V 억제제에는 2-데옥시-D-글루코스 CAS 154-17-6, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 스와인소닌 CAS 72741-87-8, 카스타노스페르민 CAS 79831-76-8 및 데옥시노지리마이신 CAS 19130-96-2가 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.
FucT-V 억제제는 푸코실화 과정에서 육당인 푸코스를 표적 수용체 기질로 옮기는 촉매 작용을 담당하는 효소인 푸코실트랜스퍼라제 5(FucT-V)의 효소 활동을 특별히 방해하도록 설계된 화학 물질입니다. 이 특정 효소는 당단백질과 당지질에 푸코스 잔기를 추가하는 것을 촉진하는 여러 푸코실전달효소 중 하나로, 이러한 거대 분자의 구조와 기능에 중요한 변형을 일으킵니다. FucT-V는 세포 표면에 존재하는 포도당 함유 에피토프인 시알릴 루이스 엑스(sLe^x) 항원의 합성에 중요한 역할을 합니다. FucT-V의 억제제는 일반적으로 효소의 활성 부위를 점유하도록 설계되어 GDP-포도당과 같은 포도당 공여 기질 및/또는 수용체 기질에 대한 접근을 차단합니다. 이렇게 함으로써 이러한 억제제는 푸코스 모이티의 이동을 방지하여 생합성 경로를 중단시켜 sLe^x 및 기타 푸코실화 구조의 형성으로 이어지는 생합성 경로를 중단시킵니다.
FucT-V 억제제를 개발하려면 효소의 구조와 푸코실화 반응의 세부 메커니즘에 대한 깊은 이해가 필요합니다. X-선 결정학과 같은 기술을 사용한 구조 연구는 FucT-V의 3차원 이미지를 제공하여 활성 부위 구조와 기질 결합 및 촉매 작용에 관여하는 필수 아미노산 잔기를 밝힙니다. 이러한 구조적 인사이트를 통해 의약 화학자들은 계산 도구를 활용하여 FucT-V와 잠재적 억제 화합물 간의 상호 작용을 모델링하는 구조 기반 약물 설계 전략을 사용할 수 있습니다. 이 설계 프로세스는 천연 기질을 모방하거나 경쟁적으로 결합을 억제하여 FucT-V의 활성 부위와 안정적인 상호작용을 형성할 수 있는 분자를 식별하는 것을 목표로 합니다. 그런 다음 이러한 후보 억제제를 합성하고 시험관 내에서 푸코실화를 억제하는 능력을 측정하는 생화학 분석을 통해 그 효능을 테스트합니다. 이러한 분석에는 종종 억제제가 있을 때 효소의 활성을 정량화하기 위해 형광 또는 방사성 표지법을 사용하여 포도당 공여체를 표지하는 것이 포함됩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $70.00 $215.00 | 26 | |
해당 작용을 억제하고 GDP-포도당 합성을 방해하여 잠재적으로 FucT-V 기질 가용성을 감소시킬 수 있는 포도당 유사체. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
골지 구조를 방해하여 FucT-V가 매개하는 당화 과정을 포함한 당화 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $138.00 $251.00 $631.00 $815.00 $1832.00 | 6 | |
골지 알파-만노시다제 II를 억제하여 당단백질이 잘못 처리되고 FucT-V 기능이 손상될 수 있습니다. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $184.00 $632.00 | 10 | |
글루코시다제 I 및 II를 억제하여 당단백질 오폴딩을 유발하고 잠재적으로 FucT-V 기질 가용성을 감소시킵니다. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $73.00 $145.00 | ||
글루코시다아제를 억제하여 N-연결 당화에 영향을 미치고 잠재적으로 FucT-V 활성에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $135.00 $540.00 $1025.00 $6248.00 | 25 | |
ER에서 만노시다제 I을 억제하여 당단백질의 글리칸 구조를 변경하고 FucT-V 활성에 잠재적인 다운스트림 영향을 미칩니다. | ||||||
Ceftriaxone, Disodium Salt, Hemiheptahydrate | 104376-79-6 | sc-211050 sc-211050A | 1 g 5 g | $179.00 $449.00 | 1 | |
만노시다아제를 표적으로 삼아 억제하여 N-글리칸 처리에 영향을 미치고 FucT-V에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
당단백질 합성을 감소시킴으로써 N-연결 당화를 억제하여 FucT-V를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||