FBXO21 억제제
일반적인 FBXO21 억제제에는 MLN 4924 CAS 905579-51-3, 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7 및 보테조밉 CAS 179324-69-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
FBXO21의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 유비퀴틴화 과정에서 단백질의 역할을 방해합니다. MLN4924는 FBXO21이 구성 요소인 SCF 복합체를 활성화하는 네딜화에 필수적인 NEDD8 활성화 효소를 표적으로 하여 단백질에 태그를 붙여 분해하는 FBXO21의 능력을 간접적으로 억제합니다. 마찬가지로 Pyr41 및 IX 207-887과 같은 화합물은 유비퀴틴화 캐스케이드의 시작에 중요한 E1 유비퀴틴 활성화 효소를 억제합니다. 이러한 억제제는 이 초기 단계를 중단시킴으로써 FBXO21이 유비퀴틴으로 기질에 태그를 붙이는 것을 방지합니다. 또한 TAK-243은 E1 효소를 억제하여 유비퀴틴 활성화를 봉쇄하고 FBXO21과 관련된 유비퀴틴화 과정을 방해합니다.
반면에 프로테아좀에 초점을 맞춘 여러 억제제는 FBXO21 활동에 간접적으로 영향을 미칩니다. MG132, 락타시스틴, 보르테조밉(일명 벨케이드), 에폭소미신, 카르필조밉, 오프로조밉과 같은 화합물은 프로테아좀을 억제하여 다중유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방지합니다. 이러한 억제는 세포 내에 FBXO21 기질이 축적되는 결과를 초래합니다. 이러한 기질의 수준이 증가하면 세포의 조절 피드백 메커니즘의 일부로서 FBXO21의 기능이 간접적으로 억제될 수 있습니다. 이러한 억제제는 유비퀴틴-프로테아좀 경로의 마지막 단계를 차단함으로써 FBXO21로 표시된 단백질이 분해되지 않도록 하여 의도한 표적의 축적에 의한 FBXO21의 활성에 영향을 미칩니다. 락타시스틴의 활성 형태인 클라스토-락타시스틴 β-락톤도 마찬가지로 프로테아좀 서브유닛에 결합하여 그 활성을 비가역적으로 억제하여 FBXO21의 피드백 조절에 동일한 영향을 미칩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 네딜화 과정에 필수적인 NEDD8 활성화 효소(NAE)를 억제합니다. FBXO21은 전체 활성을 위해 네딜화에 의존하는 SCF(SKP1-CUL1-F-박스 단백질) E3 유비퀴틴 리가제 복합체의 일부이므로, MLN4924에 의한 NEDD8의 억제는 단백질 유비퀴틴화에서 FBXO21의 기능 억제로 이어집니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1의 특정 억제제입니다. FBXO21은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템의 일부로 기능하며, Pyr41은 업스트림 E1 효소를 억제함으로써 유비퀴틴화 캐스케이드를 효과적으로 차단하여 FBXO21이 기질에 유비퀴틴을 태그하여 분해하는 것을 방지합니다. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 폴리유비퀴틴화 단백질의 분해를 막는 프로테아좀 억제제입니다. FBXO21을 직접 억제하지는 않지만 기질 분해를 방지함으로써 MG132는 세포 내 조절 메커니즘의 일부로서 피드백 억제를 통해 FBXO21의 기능을 억제할 수 있는 FBXO21 기질의 축적을 유도할 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 프로테아좀 서브유닛에 비가역적으로 결합하여 그 활성을 억제하는 또 다른 프로테아좀 억제제입니다. MG132와 유사하게 FBXO21 기질의 축적을 유발하여 잠재적으로 기질 피드백을 통해 FBXO21 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀을 특이적으로 억제합니다. 이를 통해 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 방지하고, 이는 부정적인 피드백 루프를 통해 FBXO21의 활성을 억제할 수 있는 기질의 축적을 허용함으로써 간접적으로 FBXO21의 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 선택적 프로테아좀 억제제입니다. 유비퀴틴화 단백질의 분해를 차단함으로써 기질의 수준을 높여 간접적으로 FBXO21을 억제하고, 이는 다시 내장된 세포 피드백 메커니즘을 통해 FBXO21의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 프로테아좀 활성을 비가역적으로 억제합니다. FBXO21을 직접적으로 억제하지는 않지만, 유비퀴틴화된 기질의 분해를 방해하여 축적을 유발하여 피드백 조절 방식으로 FBXO21의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243은 유비퀴틴 활성화 효소 E1 억제제입니다. TAK-243은 E1 효소를 억제하여 유비퀴틴의 활성화를 막음으로써 FBXO21이 관여하는 유비퀴틴화 과정을 차단하여 그 기능을 억제합니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
오프로조밉은 유비퀴틴화된 단백질 기질의 분해를 방해하는 프로테아좀 억제제입니다. 이러한 억제는 폴리유비퀴틴화 단백질의 축적을 통해 FBXO21을 간접적으로 억제하여 잠재적으로 유비퀴틴 리가제 활성의 피드백 억제를 유발할 수 있습니다. | ||||||