FBL4의 화학적 억제제는 단백질의 유비퀴틴화 및 표적 단백질의 후속 프로테아좀 분해에 필수적인 유비퀴틴-프로테아좀 시스템의 다양한 구성 요소를 표적으로 삼아 작용합니다. MG132, 보르테조밉, 락타시스틴은 다유비퀴틴화된 단백질의 분해를 막는 프로테아좀 억제제입니다. 이러한 억제제는 프로테아좀의 기능을 차단함으로써 유비퀴틴화된 단백질을 분해되지 않은 상태로 유지하여 분해를 촉진하는 FBL4의 역할을 간접적으로 억제할 수 있습니다. MG132는 비선택적으로 작용하는 반면, 보르테조밉은 26S 프로테아좀을 표적으로 하며, 락타시스틴은 유사한 메커니즘으로 작동하지만 프로테아좀에 비가역적으로 결합한다는 점에서 구별됩니다. 락타시스틴의 유도체인 클라스토-락타시스틴 β-락톤과 또 다른 선택적 프로테아좀 억제제인 에폭소미닌은 비슷한 방식으로 작용하여 FBL4가 분해되도록 표시한 단백질이 분해되지 않은 채 세포 내에 축적되도록 합니다.
프로테아좀 억제라는 주제를 계속 이어서, 카르필조밉과 오프로조밉은 보르테조밉 및 다른 이름인 벨케이드와 마찬가지로 프로테아좀 기능을 억제하여 FBL4가 분해를 목표로 하는 단백질들을 더욱 안정화시킵니다. 반면에 MLN4924(페보네디스탯)는 NEDD8 활성화 효소를 억제합니다. FBL4가 속해 있는 컬린-링 E3 유비퀴틴 리가제의 활성에는 NEDDylation이 필수적이므로, MLN4924는 FBL4의 활성화를 방지하여 간접적으로 기능을 억제할 수 있습니다. PYR-41은 E1 유비퀴틴 활성화 효소를 표적으로 하여 초기 단계의 유비퀴틴화 과정을 감소시켜 FBL4 매개 유비퀴틴화를 위한 기질 가용성을 감소시킵니다. IU1은 유비퀴틴 재활용을 증가시킬 수 있는 탈유비퀴틴 효소인 USP14를 억제하여 유비퀴틴 균형을 교란하고 유비퀴틴 풀 가용성을 변경함으로써 잠재적으로 FBL4의 작용을 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 필라스타틴은 단백질 응집을 방지함으로써 단백질의 회전율에 영향을 미치고 FBL4가 관여하는 유비퀴틴화 과정에 간접적으로 영향을 주어 세포 내 기능을 저해할 수 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 폴리유비퀴틴화 단백질의 분해를 차단하는 프로테아좀 억제제로, 단백질 유비퀴틴화 및 후속 프로테아좀 분해에서 FBL4의 역할을 잠재적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀을 표적으로 하여 세포 주기 조절에 관여하는 단백질의 분해를 방지합니다. 이는 유비퀴틴화되는 단백질의 분해를 차단하여 FBL4의 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 컬린-링 E3 유비퀴틴 리가제의 활성화에 중요한 NEDD8 활성화 효소를 억제하여 FBL4를 포함하는 SCF 복합체의 기능을 잠재적으로 억제합니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41은 E1 유비퀴틴 활성화 효소의 비가역적 억제제로, FBL4가 관여하는 유비퀴틴화 과정을 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1은 유비퀴틴 재활용을 증가시키고 단백질 유비퀴틴화에서 FBL4의 정상적인 기능을 방해할 수 있는 탈유비퀴틴화 효소 USP14를 억제합니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 프로테아좀에 비가역적으로 결합하여 FBL4가 속해 있는 분해 경로를 억제하는 보다 구체적인 형태의 락타시스틴입니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 선택적 프로테아좀 억제제로, 유비퀴틴화 단백질의 분해를 방해하여 이 과정에서 FBL4의 역할을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
오프로조밉은 경구용 생체 이용 가능한 프로테아좀 억제제로, FBL4에 의해 유비퀴틴화되는 단백질의 분해를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카필조밉은 프로테아좀을 비가역적으로 억제하여 FBL4가 관여하는 단백질 분해 경로를 잠재적으로 차단합니다. |